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胆碱受体激动药 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 胆碱受体阻断药------M/N胆碱受体阻断药 肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体阻断药 镇疼药 解热镇疼抗炎药 作用于血液以及造血器官的药物 组胺和抗组胺药 影响免疫功能的药物 一:胆碱受体激动药 M胆碱受体激动药: 胆碱酯类:乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 生物碱类:毛果芸香碱(匹鲁卡品)、毒蕈碱 N胆碱受体激动药: 烟碱 乙酰胆碱ACh: 药理作用 心血管系统 (1)血管扩张作用:静注小剂量,由于全身血管扩张而造成血压短暂下降,伴 有反射性心率加快。抑制去甲肾上腺素能神经末梢释放 NA也与扩血管作用有关。 (2)减慢心率: (3)减慢房室结和浦肯野纤维传导: (4)减弱心肌收缩力: (5)缩短心房不应期: 胃肠道 兴奋胃肠道平滑肌,促进胃肠分泌 泌尿道 泌尿道平滑肌蠕动加强,膀胱逼尿肌收缩。 其他 腺体分泌增加、瞳孔收缩、交感副交感神经节兴奋及骨骼肌收缩、支气管收缩、 兴奋颈动脉体和主动脉体化学受体。 毛果芸香碱: 药理作用: 眼 (1) 缩瞳 (2)降低眼内压 (3)调节痉挛 腺体: 汗腺和唾液腺分泌明显增加,也可使泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺和呼吸道黏膜 分泌增加。 临床应用: 青光眼、虹膜炎 烟碱: 双相性,给药后首先对神经产生短暂的兴奋作用,随后对该受体呈持续性的抑制作用。 二.抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 抗胆碱酯酶药: 易逆性抗胆碱酯酶药:新斯的明、吡斯的明、依酚氯铵、安贝氯铵、毒扁豆碱、 地美溴铵 难逆性抗胆碱酯酶药: 胆碱酯酶复活药: 氯解磷定、碘解磷定 易逆性抗胆碱酯酶药: 药理作用: 眼 瞳孔缩小、睫状肌调节痉挛,使视力调节在近视状态。房水回流,眼内压下降。 胃肠道 新斯的明可促进胃的收缩以及增加胃酸的分泌,拮抗阿托品所致的胃张力下降 及增强吗啡对胃的兴奋作用。新斯的明对食道下端具有兴奋作用。 骨骼肌神经肌肉接头 抑制神经肌肉接头胆碱酯酶,使骨骼肌收缩力增强。 促进腺体分泌。心血管系统:心率减慢、心输出量下降,大剂量尚见血压下降。 临床应用: 重症肌无力:常规药物:新斯的明、吡斯的明、安贝氯铵 腹气胀和尿潴留:新斯的明疗效好 青光眼:毒扁豆碱和地美溴铵较为多用(瞳孔缩小、眼内压下降) 解毒 阿尔茨海默病 新斯的明: 较少进入中枢。对骨骼肌和胃肠平滑肌兴奋作用较强,对腺体、艳、心血管级支气管平滑肌作用弱。腹气胀和尿潴留。阵发性室上性心动过速和对抗竞争性神经肌肉阻滞药过量时的毒性反应。 禁用于机械性肠和泌尿道梗阻的病人。 毒扁豆碱: 可进入中枢。瞳孔缩小、眼内压下降。青光眼。 三.胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药: 阿托品和阿托品累生物碱:阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱 颠茄生物碱的合成半合成代用品:合成扩瞳药 合成解痉药 选择性M受体阻断药 N胆碱受体阻断药: 神经节阻断药:美卡拉明 骨骼肌松弛药: 除极化型肌松药:琥珀胆碱 非除极化型肌松药:筒箭毒碱 阿托品: 阿托品对M受体有较高的选择性,但大剂量时对神经节的N受体也有阻断作用。 药理作用: 腺体 阿托品抑制腺体分泌,对唾液腺和汗腺最敏感。阿托品对胃酸浓度影响较小。 眼 扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 平滑肌 内脏平滑肌松弛作用、 心脏 心率加快、拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常 血管和血压 治疗量无显著影响。但可拮抗由胆碱酯类药物所引起的外周血管的扩张和血压的下降。大剂量的可引起血管扩张,尤其当微循环的血管痉挛时,有明显的解痉作用,可改善微循环。 中枢神经系统 临床应用: 解除平滑肌痉挛 制止腺体分泌:用于全身麻醉前给药 眼科:虹膜睫状体炎、验光和检查眼底 缓慢性心律失常 抗休克:解除血管痉挛,舒张外周血管,改善微循环。 解救有机磷酯类中毒 禁忌:青光眼和前列腺肥大禁用 琥珀胆碱:(在碱性溶液中可分解,故不宜于硫喷妥钠合用) 临床应用: 气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作 辅助麻醉(对清醒者禁用) 不良反应: 窒息 眼内压升高(禁用于青光眼和白内障晶状体摘除术) 肌束颤动 血钾升高 四.肾上腺素受体激动药 α肾上腺素受体激动药: α1α2 去甲肾上腺素 间羟胺 α1去氧肾上素 甲氧明 α2 羟甲唑啉 阿可乐定 ɑβ肾上
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