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源于天然产物的农药品种刘长令!（沈阳化工研究院，辽宁 沈阳 110021）摘 要：研究天然产物的重点不是直接利用它，而是以其为先导化合物开发活性更优的天然产物替代品。只有如此，才能保护有限的资源，更好地为人类持续发展服务。在农药创制研究中以天然产物为先导化合物进行研 究、开发新农药品种的方法仍将是一种有效的方法；以具有活性的天然产物为先导化合物不仅可以更快、更经济的 发现活性更优的类似物，而且因其内在的性能是产品更易符合环境保护与持续发展之需要。本文概述源于天然产 物的农药品种，其中杀菌剂包括乙蒜素、稻瘟灵、恶霉灵、肉桂酸衍生物、吡咯类化合物、甲氧基丙烯酸酯类等，杀虫 杀螨剂包括氨基甲酸酯、拟除虫菊酯、沙蚕毒素类似物、吡咯类、新烟碱类、保幼激素类似物、双酰肼（ 蜕皮激素类似 物）、季酮酸类、嘧螨酯等，除草剂包括 2，4-滴、乙烯利、萘乙酸、草铵膦、苯草酮、环庚草醚、磺草酮等。关键词：农用化学品；天然产物；先导化合物；创制研究Agrochemicals Developed from Natural Product-based PrecursorsLIU Chang-ling（Shenyang Research Institute of ChemicaI Industry，Shenyang 110021，China）Abstract：Nature is a rich source of products with interesting and usefuI bioIogicaI activity，and noveI naturaI products with high intrinsic activity can be used as precursors for cost-effective synthesis of highIy active anaIogues via a more eIabo- rate chemicaI or bioIogicaI process. Some agrochemicaIs from nature have successfuIIy been introduced to the market to con- troI insect pests，pIant diseases and weeds，and wiII stiII meet the demands of both ecoIogicaI environment and sustained deveIopment. Therefore，the method to discover new agrochemicaIs and their precursors from nature is stiII an efficient way in the future. AgrochemicaIs precursors from naturaI products were briefIy reviewed in this paper. The foIIowing compounds such as fungicides：cinnamic acids，pyrroIes，strobins，etc. ；insecticides / acaricides；carbamates，pyrethroids，neonicoti- noids，nereistoxin anaIogues，dioxapyrroIomycin anaIogues，dienamides，tetronic acids，non-steroidaI ecdysone agonists， juveniIe hormone mimics and so on；and herbicides：2，4-D，biIanaphos，gIufosinate，endothaI，cinmethyIin，acifIuorfen， suIcotrione，and their discoveries，structures and bio-activities were aIso described.Key words：agrochemicaIs；naturaI product；precursor；creative deveIopment天然产物不仅种类繁多，生物活性多样，而且作用独特、易降解或与环境相容性好，千百年来已广为 人们所用；另一方面，多数天然产物分子结构复杂， 不易合成（有的即使可以合成，但成本太高，无实用 价值；当然通过发酵得到天然产物的例外），大多数 对光不稳定，或极易挥发，通常不能直接作为农药使 用。由于天然产物特有的性能，世界各大农药公司 对其进行了大量的研究，通常是以天然产