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药理-15抗精神失常药

10月10日是世界精神卫生日 第一节 抗精神病药 精神分裂症:思想、情感、行为不协调,精神活 动与现实脱离。 表现:Ⅰ型- 幻觉、妄想、躁狂等阳性症状 Ⅱ型- 情感淡漠、主动性缺乏等阴性症状 精神分裂症( Schizophrenia ) 二、硫杂蒽类: 氯普噻吨(Chlorprothixene)(泰尔登):抗幻觉、妄想的作用不及氯丙嗪,但镇静作用较强,且有一定的抗焦虑抑郁等作用。特别适合伴有焦虑或抑郁的精神分裂症、焦虑性神经官能症及更年期抑郁症。 同类药: 氟哌噻吨:适合于治疗抑郁症状,禁用于躁狂症. 替沃噻吨 三、丁酰苯类: 氟哌啶醇(Haloperidol):选择性阻断D2样受体,抗精神病作用强。明显控制各种精神运动兴奋性症状,同时对慢性症状也有较好的疗效。 同类药:氟哌利多(Droperidol): 神经阻滞镇痛术:与镇痛药芬太尼合用,使病人处于一种特殊的麻醉状态:痛觉消失、精神恍惚、反应迟钝、感情淡漠。用于外科麻醉及进行内镜检查等、亦用于控制精神病人的攻击性行为。 四、非典型抗精神病药 新型抗精神病药。广谱神经阻断药。 为5-HT-DA受体阻断药(SDA:Serotonin-dopamine antagonist):阻断5-HT2A、D2受体 用途: 精神分裂症 较快控制阳性症状 躁狂症(因具有较强的镇静作用) 迟发性运动障碍 主要不良反应为粒细胞减少 奥兰轧平(Olanzepine):第二代非典型抗精神病药,疗效与Clorzapine相似,而无粒细胞减少的不良反应。 舒必利(Sulpiride):适用于紧张型精神分裂症,对长期用其他药物无效的难治性病例也有一定的疗效。 五氟利多(Penfluridol):尤其适用于慢性患者 【药理作用】 作用与锂离子有关 对躁狂发作者有很好的疗效, 在治疗剂量下对正常人的精神活动无明显影响。 不良反应 胃肠道反应(恶心、呕吐、腹泻) 乏力、手震颤、口渴多尿、体重增加 评价:安全范围小、易中毒 中毒时表现为中枢神经系统症状,如意识障碍、精神紊乱、中枢抑制、反射亢进、震颤。 应定期复查血锂浓度(最适浓度0.75-1.25mM,2.0mM, 即中毒)。 三环类抗抑郁症药(非选择性抑制NA、5-HT再摄取抑制药):丙咪嗪 (选择性)NA再摄取抑制药:地昔帕明 (选择性)5-HT再摄取抑制药:氟西汀 其他抗抑郁药:曲唑酮 丙米嗪非选择性抑制突触前膜再摄取NA、5-HT,使NA、5-HT在突触间隙浓度增高,促进突触传递。 临床应用 治疗抑郁症: 内源性抑郁症、更年期抑郁症效果较好,已可用于强迫症的治疗。 小儿遗尿症:疗程3M. 焦虑症和恐怖症:伴有焦虑的抑郁症病人有效。 (二)NA摄取抑制药 选择性的抑制NA的再摄取,用于脑内以NA缺乏为主的抑郁症(尿中MH-PG(3-甲-4羟苯乙醇)减少) 。 作用特点是:奏效快、不良反应比三环类少。 地昔帕明(Desipramine):选择性抑制NA再摄取,其效率为抑制5-HT摄取的100倍。主要用于轻、中度的抑郁症。 (三)5-HT再摄取抑制药 具有三环类的疗效,但不良反应小。 四、其他抗抑郁症药 曲唑酮(Trazodone):机制可能与抑制5-HT摄取有关。治疗抑郁症,有一定镇静作用,适用于夜间给药 苯乙肼(Phenelzine):不可逆性抑制MAO-A和MAO-B,适度抑制单胺再摄取。治疗轻、中度抑郁症,特别是伴有焦虑、恐怖症的患者。重度抑郁症的二线药。同类药:反苯环丙胺。 氟西汀(Fluoxetine):强效选择性抑制5-HT的再摄取。用于抑郁症、强迫症、神经性贪食症。 与MAO抑制剂合用须注意“5-HT综合征”:不安、激动、胃肠道反应,高热、震颤、心悸、高血压、昏迷等。 4.脑内多巴胺能通路 黑质-纹状体通路:属锥体外系,使运 动协调 中脑-边缘系统通路:与情绪情感有关 中脑-皮质通路:与认知、思维、感觉、理 解和推理能力有关 结节-漏斗通路:调控垂体激素的分泌 5. 氯丙嗪抗精神病作用机制: 吩噻嗪类等主要是通过阻断 中脑-边缘系统和 中脑-皮质系统 的D2样受体而发挥治疗作用。 冬眠灵 (wintermine) 阻断DA受体 阻断肾上腺素?受体 阻断M胆碱受体 抑制下丘脑体温调节中枢 中脑-边缘系统 中脑-皮质系统 阻断 DA受体 延脑催吐 化学感受区 结节-漏斗系统 黑质-纹状体通路 控制兴奋躁动状态, 神经安定作用 镇吐 内分泌调节作用 锥体外系反应 (D2-R) 肾上腺素?受

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