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栓 剂 第二十一章 栓剂 第一节 概述 第二节 栓剂的基质 第三节 栓剂的生产工艺及设备 第四节 栓剂的作用 第五节 栓剂的质量评定、包装与贮存 第一节 概述 定义: 药物与适宜的基质制成的具有一定形状供人体腔道给药的固体制剂。 分类（P330): 肛门栓:鱼雷形、圆锥形、圆柱形 阴道栓: 球形、卵形、鸭嘴形 尿道栓：棒状，不常用 第一节 概述 质量要求: 外形完整光滑，无刺激性； 有适宜的硬度、韧性； 塞入腔道后，应能溶化、软化、熔化。 第二节 栓剂的组成（基质） 特殊要求： 1、室温时，具有适宜的硬度；体温下，易软化、熔化或溶解。 2、具有润湿、乳化的能力，水值较高。 3、不因晶形的转化而影响栓剂的成型。 4、熔点与凝固点的间距不宜过大。 5、油脂性基质的酸价应在0.2以下，皂化价应在200～245间，碘价低于7。 6、适用于热熔法与冷压法，易制备、脱模。 第二节 栓剂的基质（自学） 油脂性基质 水溶性和亲水性基质 第三节 栓剂的生产工艺及设备 一、制备方法 1、热熔法 2、冷压法 脂肪性基质—二者均可， 水溶性基质—热熔法。 1、热熔法（脂肪性基质） （1）药物的前处理： 油溶性-不需处理 水溶性-配成浓水溶液， 以适量羊毛脂吸收 不溶性-研细过六号筛（100目） （2）热熔法流程： 基质?熔化?加药物混匀?注模 ?冷却成型?刮平?脱模?包装 ★水性润滑剂：肥皂：甘油：95%乙醇 （1：1：5） 油性润滑剂：液状石蜡 热熔法举例： 吡罗昔康栓 处方 吡罗昔康 10g S-40 500g 共制 1000枚 制法：取S-40在水浴上熔化，吡罗昔康研细，加入上述熔化的基质研磨均匀，保温灌模，冷却后刮去多余基料，脱模即得。 其他（P338） 2、冷压法 将药物与基质的混合粉末置于冷却的容器内， 然后手工搓捏或装入制栓模型机内压成一定形状的栓剂。 置换价（DV，displacement value） 药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价。 DV = W：每个栓剂的平均含药重量 G：纯基质平均栓重，M：含药栓的平均重量 计算置换价： 某含药栓10枚重20克，空白栓5枚重9克，计算此药物对此基质的置换价。（已知此含药栓含药量为20%） 解：依据：DV= W=2 ×20%=0.4 G=9 ÷5=1.8 M=2 DV=2 第四节 栓剂作用 一、局部作用： 肛门栓：通便、止痒、止痛。 阴道栓：抗菌消炎等，如治疗阴道炎醋酸洗必泰、灭滴灵栓等。阴道栓应调整pH约为4.5，使与阴道正常pH相似。 局部作用的栓剂只在腔道局部起作用，应尽量减少吸收，故应选择熔化、溶解、释药速度慢的栓剂基质。 水溶性基质栓剂较脂肪性基质更有利于发挥局部药效。 局部作用通常在半小时内开始，要持续约4h。 门脉系统：栓剂塞入距肛门6cm处。 经直肠上静脉→门静脉→肝脏代谢后转运至全身。 非门脉系统：栓剂塞入距肛门2cm处。 通过直肠的中静脉、下静脉及肛管（门）静脉→下腔静脉，直接进入体循环，50%-75%药物不经门脉系统，可减少肝脏首过作用。 淋巴系统：药物经过直肠粘膜进入淋巴系统，作用全身。 2.与口服给药比较，栓剂全身作用的特点： 可减少肝首过效应； 吸收的干扰因素少； 不受胃肠pH 、酶破坏； 胃免受刺激； 适宜不能或不愿口服、昏迷、呕吐患者及婴儿等。 ①使用不如口服方便； ②栓剂生产成本比片剂、胶囊剂高； ③生产效率低。 几种新型栓剂的介绍（P341) 1.中空栓剂 2.双层栓剂 3.微囊栓剂 4.渗透泵栓剂 5.缓释栓剂 6.泡腾栓剂 7.海绵栓剂 8.凝胶栓剂 重量差异 栓剂10粒，符合以下规定 平均重量 重量差异限度 1.0g以下或1.0g ±10% 1.0g以上至3.0g ±7.5% 3.0g以上 ±5% 融变时限 脂肪性基质的栓剂3粒均应在30分钟内全部融化、软化或触压时无硬心； 水溶性栓剂3粒在60分钟内全部溶解。 第五节 包装与贮存（自学） 包装 单独包装，互不接触 包装材料：无毒塑料 贮存 密闭低温，?30℃ ，最好置冰箱。 本 章 要 求 掌握栓剂中药物的吸收途径及全身治疗用栓剂的作用特点； 掌握栓剂基质的要求、类型和常用品种； 掌握置换价的计算方法； 熟悉影响药物吸收的因素； 了解栓剂质量检查项目、栓剂生产