药理学复习题-天津中药大.docVIP

药理学复习题 第一、二章 一、名词解释： 1.药物：指具有调节机体各种功能和改变机体所处病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物质。 2.药理学：研究药物与机体（包括病原体）之间相互作用规律和原理的学科。 3.药动学：药物在生物体的影响下如何产生变化。 4.药效学：药物如何对生物体产生效应。 5.副作用：药物在治疗量时产生的与治疗目的无关的作用。 6.后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时而残存的药理效应。 7.继发反应：指药物发挥治疗作用所引起的不良反应，又称治疗矛盾。 8.效能：药物所能产生的最大效应。 9.效价强度：引起等效反应的相对浓度或剂量。 10.LD50：即半数致死量，能引起半数实验动物死亡的浓度或剂量。 11.治疗指数：即TI，用以评价药物的安全性，TI=LD50/ED50 12.受点：受体某个部位的构象具有高度选择性，能特异结合某些立体特异性配体，这个部位称受点。 13.量效关系：在一定的范围内，药物的剂量与效应成正比。 14.受体：存在于细胞膜上、胞浆或胞核中的特殊蛋白质，能与内源性神经递质、激素或药物等配体结合，并通过中介的信息放大系统，产生生理或药理效应。 15.向下调节：长期使用激动剂，可使受体数目减少。 16.向上调节：长期使用阻断剂，出现受体数目增加。 17.完全激动药：有很强的亲和力，和很高的内在活性（α＝1）如：吗啡－阿片受体激动剂 18.部分激动药：有很强的亲和力和较弱的内在活性（0 α1） 二、问答题 1.量效曲线的临床意义。 答：（1）评价药效 （2）评价药物的安全性 2.受体的特性有哪些。 答： （1）特异性：只能与化构特异性配体结合 （2）敏感性：药物易与之结合，小量引起明显效应 （3）饱和性：说明受体有限 （4）可逆性：解离成受体和原药（多数） 3.试从药物与受体的相互作用论述激动药与拮抗药的特点。 答：受体是存在于细胞膜上、胞浆或胞核中的特殊蛋白质，药物与之结合产生药理效应。激动药分为完全激动药和部分激动药，前者亲和力和内在活性都很高，与受体结合能产生该受体兴奋的效应；后者亲和力很高而内在活性较弱，具有激动剂和拮抗剂的双重特性。单独存在为弱激动剂，与一定量激动剂同时存在时为拮抗剂。 拮抗药则有很强的亲和力，无内在活性，拮抗药分为竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂，前者与激动药可逆性竞争同一受体，降低激动药与受体的亲和力，而不降低内在活性。(表现为 使激动药的量效曲线平行右移，最大效应（Emax）不变。）产生何种效应取决于二者的浓度。 而后者与受体不可逆结合，使激动药的亲和力与内在活性均降低，使激动药的量效曲线下移，Emax减小。 第三章 一、名词解释 1.药动学：药物在生物体的影响下如何产生变化。 2.首过效应：药物在胃肠道吸收后都要先经门静脉进入肝脏，再进入体循环。药物通过肠粘膜及肝脏时经过灭活代谢，使进入体循环的药量减少。或第一关卡效应。 3.生物利用度：指血管外给药时，药物制剂被机体吸收利用的程度。 4.半衰期：血药浓度下降一半所需的时间。 5.表观分布容积：指药物进入机体达到动态平衡时，假设药物在体内是均匀地分布于各组织与体液中，药物分布所需要的容积。 6.一级动力学消除：单位时间内药物消除的比例恒定又称恒比消除。 7.零级动力学消除：单位时间内消除的药量恒定又称恒量消除。 8.肝肠循环：有些药物经肝脏转化为极性较强的水溶性代谢产物，可自胆汁排泄。此时再经肠粘膜上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏重新进入体循环的过程。 二、问答题 1.试述药物主动转运和被动转运的特点 答：主动转运：①逆浓度差 ②耗能 ③需要载体 ④有饱和现象，有竞争抑制⑤少数药物的转运方式。 被动转运：①顺浓度差 ②不耗能 ③不需要载体 ④无饱和现象，无竞争抑制⑤大部分药物的转运方式 2.试述溶液pH值对药物被动转运的影响 答：弱酸性药物在酸性环境中，解离少，则易透过生物膜 弱酸性药物在碱性环境中，解离多，则不易透过生物膜 弱碱性药物在酸性环境中，解离多，则不易透过生物膜 弱碱性药物在碱性环境中，解离少，则易透过生物膜 3.试述药物转化的方式和意义 答： 转化方式： 第I时相：氧化、还原、水解 结 果：活性改变 大部分药：药效↓、毒性↓；少部分药：药效↑ 第II时相：结合 结 果：药物失活 ，水溶性(，易肾排 意义：绝大多数药物经过转化后，药理活性减弱或消失（灭活），极少数药物被转化后出现药理活性（活化）。 4.试述肝药酶诱导剂和抑制剂及其相互作用。 答： 肝药酶诱导剂：使药