药物化学第九章 解热镇痛药和非甾体抗炎药.pptVIP

化学性质： 鉴别反应：本品含有氯离子，加碳酸钠炽热碳化，加水煮沸，过滤，滤液显氯化物的鉴别反应。 第二节 非甾体抗炎药 双氯芬酸钠 第九章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 应用 本品适用于类风湿性关节炎、神经炎、术后疼痛及各种原因引起的发热。 三、芳基烷酸类药物 （一）芳基乙酸类 第二节 非甾体抗炎药 第九章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 （二）芳基丙酸类 三、芳基烷酸类药物 芳基丙酸类药物是在芳基乙酸类药物的基础上发展起来的。如异丁芬酸、布洛芬、酮诺芬、萘普生等。 第二节 非甾体抗炎药 第九章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 （二）芳基丙酸类 三、芳基烷酸类药物 布洛芬 物理性质：白色结晶性粉末，稍有特异味。易溶于乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚，几乎不溶于水，易溶于氢氧化钠或碳酸钠试液，熔点为74.5~77.5℃。药用为消旋体。 化学名：2-（4-异丁基苯基）丙酸，又名异丁苯丙酸。 第二节 非甾体抗炎药 第九章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 （二）芳基丙酸类 三、芳基烷酸类药物 布洛芬 合成 化学名：2-（4-异丁基苯基）丙酸，又名异丁苯丙酸。 第二节 非甾体抗炎药 第九章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 （二）芳基丙酸类 三、芳基烷酸类药物 布洛芬 化学性质： 1. 羟肟酸铁反应 第二节 非甾体抗炎药 第九章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 （二）芳基丙酸类 三、芳基烷酸类药物 布洛芬 应用 本品比阿司匹林作用强16～32倍，可缓解急、慢性类风湿关节炎和骨关节炎引起的疼痛，还可治疗软组织疼痛、牙痛、痛经等。 第二节 非甾体抗炎药 第九章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 四、其他抗炎药 （一）苯并噻嗪类药物 苯并噻嗪类抗炎药物也被称为昔康类非甾体抗炎药，是20世纪70年在筛选了不同结构的苯并杂环化合物后得到的非羧酸的抗炎药。 第二节 非甾体抗炎药 第九章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 四、其他抗炎药 （一）苯并噻嗪类药物 吡罗昔康 物理性质：本品为类白色或微黄绿结晶性粉末，无臭，无味。溶于三氯甲烷，略溶于丙酮，微溶于乙醇和乙醚，几乎不溶于水，在酸中溶解，在碱中略溶。熔点为198~202℃。 化学名：4-羟基-2-甲基-N-（2-吡啶基）-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物，又名炎痛喜康。 第二节 非甾体抗炎药 第九章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 四、其他抗炎药 （一）苯并噻嗪类药物 吡罗昔康 应用 本品用于风湿性和类风湿性关节炎的治疗，也可用于术后、创伤后疼痛及急性痛风等治疗。 化学性质 1. 本品分子中有烯醇式羟基结构，加三氯化铁试液，显玫瑰红色。 2. 具有酰胺结构，易水解，需密封置阴凉处保存。 第二节 非甾体抗炎药 第九章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 四、其他抗炎药 （二）COX-2抑制剂 第三节 抗痛风药物 第九章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 一、秋水仙碱 秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性的消炎作用，对一般性的疼痛、炎症及慢性痛风均无效。 第三节 抗痛风药物 第九章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 二、丙磺舒 用于高尿酸血症伴随痛风和痛风性关节炎，可增加青霉素、先锋霉素的血浓度和延长它们的作用时间。 第三节 抗痛风药物 第九章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 三、别嘌醇 用于痛风，特别是尿酸盐性肾病，不仅可使症状减轻，而且可减少肾脏尿酸结石的形成；也用于继发性高尿酸血症，如急慢性白血病及其他恶性肿瘤放疗或化疗引起的高尿酸血症。 化学工业出版社 第九章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 本章教学目标： 1．掌握解热镇痛抗炎药的药理作用、临床应用、不良反应和药物的相互作用。 2．掌握阿司匹林和扑热息痛的结构、命名、性质、合成路线。 3．熟悉阿司匹林的制备和杂质检查方法，了解阿司匹林、对乙酰氨基酚等的发展及作用机理。 4．掌握常用非甾体抗炎药布洛芬、萘普生、吲哚美辛、双氯芬酸、吡罗昔康等的结构、化学名称、性质及临床应用。 一、水杨酸类药物 第一节 解热镇痛药 常用解热镇痛药按其化学结构可分为水杨酸类、苯胺类及吡唑酮类。 第九章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 1. 研究进展 19世纪以前，人们就知道咀嚼柳树皮能够缓解牙疼，1838年从柳树皮中提取到水杨苷，后经水解氧化得到水杨酸。1960年首次化学合成水杨酸。1875年发现水杨酸钠具有解热镇痛和抗风湿作用，并应用于临床。1898年德国拜尔公司从一系列水杨酸衍生物中找到了乙酰水杨酸（阿司匹林）。 因口服用