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药物作用的基本原理绪论1药物:是指用于预防（预防）、治疗、诊断疾病及某些特殊用途（如避孕、堕胎等）的化学物质。3药理学：是研究药物与机体（包括病原体）（organism）之间相互作用规律的一门学科。4药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体的作用，包括药物的作用、作用机制、临床应用或适应症等。5药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药物的作用，包括药物的吸收、分布、代谢及排泄的过程， 特别是血药浓度随时间变化的规律7临床药理学：以药理学和临床医学为基础，主要以人体为研究对象，其内容涉及临床用药的各个领域。基础药理学方法：实验药理学方法和实验治疗学方法8实验药理学方法：以健康正常动物为实验对象，分整体和离体两种实验类型。整体实验:可用健康清醒动物进行药效学或药动学研究,也可用健康麻醉动物进行研究,观察药物对某些个系统或器官的影响.离休试验:是以正常动物的器官、组织、细胞、亚细胞或受体分子为试验对象，在体外进行药效学研究。9新药：指未在我国上市销售过的药品。已上市的药品改变剂型、改变给药途径或制成新的复方制剂也属于新药。10药理学在新药研究中的任务：（1）为新药研制和老药新用提供线索（2）进行药效学、生物等效性或药代动力学研究（3）新药的作用机制研究（4）毒理学研究第二章 药物对机体的作用——药效学1药效学是研究药物对机体的作用及作用机制，作用强度与剂量之间的关系及临床适应症等。2药物作用的分类：1.按用药目的分：对因治疗（治本）、对症治疗（治标）2.按药物作用部位分：局部作用、吸收作用3.从药物作用先后顺序分为原发（直接）作用、继发（间接）作用4.根据药物的作用机制分为调节功能、抗病原体及抗肿瘤、补充不足（补充治疗）3药物作用的选择性：多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织发生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用。4.治疗量（常用量）：比阈剂量大，比极量小的剂量。 临床使用时对大多数病人有效而又不会出现中毒。5量效曲线：以药物浓度为横坐标，以药效为纵坐标作图所得的曲线。表示药物效应随剂量的变化而变化。 可分为量反应量效曲线和质反应量效曲线。 量效曲线包含四个特征性的变量，即强度、效能、量效变化速度和差异（1）强度（效价）：是指药物作用强弱的程度。常用一定效应所需的剂量或一定剂量产生的效应来表示。（2）效能：指药物产生最大效应的能力。此时增加剂量，效应不再增强。 强度高的药物，用量小，而效能大的药物疗效较好，各有特点。一般来讲药物的效能更为重要。 （3）量效变化速率：是以曲线的斜率来表示，斜率在的药物一般作用较强烈，剂量稍有增减，效应也有明显变化。（4）差异 6治疗指数（TI）：TI＝LD50/ED50。 是表示药物安全性的指标。此数值越大，表示有效剂量与中毒剂量（或致死剂量）间距离越大，越安全。7药物作用的两重性：药物对机体能产生预防和冶疗作用，同时也会出现不良反应，称药物作用的两重性。（1）防治作用：凡符合用药目的并产生防治效果的作用。（2）预防作用：提前用药以防止疾病或症状发生的作用。（3）治疗作用：药物针对治疗疾病的需要所发生的作用。8.不良反应的种类1.副作用 药物在常用量（治疗量）时产生的与治疗目的无关的反应。2.毒性反应 指用药剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应。包括急性毒性和慢性毒性，致癌、 致畸、致突变三致反应也属于慢性毒性反应范畴。3.后遗效应 是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如巴比妥类。5、药物依赖性：指病人连续使用某些药物以后，产生一种不可停用的渴求现象。（1）生理依赖性（躯体依赖性、成瘾性）：是指反复使用某些药物后造成的一种身体适应状态。（2） 心理依赖性：（精神依赖性、习惯性）9.受体：是存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性地与相应的递质、激素、自体活性物质或药物等相结合，并能产生生理效应的一种大分子物质（主要为糖蛋白或脂蛋白，也可以是核酸或酶的一部分）。受体特点 ：1特异性 2敏感性 3饱和性 4可逆性10.亲和力： 是指药物与受体结合的能力。内在活性（效应力）：指药物与受体结合引起受体激动产生生物效应的能力。是药物本身内在固有的药理活性。内在活性是药物最大效应或作用性质的决定因素。与受体结合的药物，根据其结合后产生的反应，可分为三种类型：（1）激动药（完全激动药、兴奋药） 既有较强的亲和力，又有较强的内在活性药物。（2）拮抗药（阻滞药）有较强的亲和力，而无内在活性药物。① 竞争性拮抗药 可与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。使激动药亲和力降低，不影响内在活性。故量效曲线平行右移，最大效能不变。② 非竞争性拮抗药 能不可逆地作用于某些部位而妨碍激动药与受体结合，并拮抗激动药的作用。（3）部分