2011年-2015年专利到期农药品种之噻虫嗪.docVIP

2011年-2015年专利到期农药品种之噻虫嗪农药产品大致可分为：专利期品种、过专利期品种及无专利品种。目前专利到期产品和非专利农药产品是农药的主要市场，约占农药市场70%的市场份额。保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。“十二五”期间，我国将有多个农药品种的专利保护到期。 本刊2012年第一期开始陆续介绍2011年-2015年专利到期的农药品种。敬请关注！ 新烟碱类化合物代表了一类具有新型化学特性、独特生物活性的化学杀虫剂。噻虫嗪是第二代新烟碱类杀虫剂的代表性品种，可用于防除刺吸性和咀嚼性害虫，如飞虱、叶蝉、蚜虫、地下害虫和螨类。由先正达公司（原Ciba公司）于1991年研究开发、1998年上市，自上市以来，销售额逐年上升，2003年2.15亿美元，2007年噻虫嗪销售额在杀虫剂中居第二位，仅次于吡虫啉，销售额为4.55亿美元，2008年7.30亿美元，2009年7.45亿美元。 一、 理化性质： 化学结构式： 化学名称: 3-(2-氯-1,3-噻唑-5-基甲基)-5-甲基-1,3,5-全氢噁二嗪-4-基叉(硝基)胺 CA主题索引名： （3-(2-chloro-1,3-thiazol-5-methyl)-5-mehtyl-4-nitroimino-perhydro-1,3,5-oxadiazine） CAS登录号：153719-23-4 分子量：291.5 熔点：139.1℃ 闪点：247.6℃ 沸点：485.8℃ 蒸汽压：6.6×10-9Pa(25℃)相对密度：0.81 溶解度：(25℃,g/L 纯品)水4.1, 有机溶剂(25℃,g/L): 丙酮48、乙酸乙酯7.0、甲醇13、二氯甲烷110、已烷1mg/L、辛醇620mg/L、 甲苯680mg/L。 二、 毒性及环境生物安全评价： 据中国农药毒性分级标准，属低毒杀虫剂。抑制体内胆碱酯酶，造成神经功能紊乱，大鼠经口中毒，出现震颤、肌肉痉挛、呼吸困难等。大鼠急性经口LD501563毫克/千克，大鼠急性经皮LD502000毫克/ 千克，大鼠急性吸入LC50(4小时) ：3720毫克/千克，对眼睛和皮肤无刺激性。 三、 作用机理及特点： 噻虫嗪具有触杀、胃毒和内吸活性，具备许多特点和优点： 1、作用方式新颖、与传统杀虫剂无交互抗性 噻虫嗪能够选择抑制昆虫神经系统中的烟酰乙酰胆碱受体，表现出与此受体极高竞争性的结合力，从而破坏昆虫中枢神经的正常传导。作用机制不同于有机磷、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类和有机氯类等传统杀虫剂，因而噻虫嗪与它们没有交互抗性，是替代传统高毒农药产品的优异品种。 2、低毒 噻虫嗪的致死中量LD50〉1560mg/kg，按照我国的农药毒性分级标准属于低毒农药。无论是从环保，还是从人类自身健康的角度出发，以低毒农药取代传统的高毒农药都是必需的和义不容辞的，低毒高效的噻虫嗪为我们提供了一个不错的机会。 3、高效广谱 噻虫嗪可以有效防治鳞翅目、鞘翅目、缨翅目以及同翅目害虫，如：蚜虫、叶蝉、粉虱、飞虱、粉蚧、金龟子幼虫、马铃薯甲虫、蓟马、跳甲、地面甲虫、潜叶蛾等。适宜的作物囊括了水稻、棉花、玉米、高粱、甜菜、谷物、烟草、蔬菜、大豆和柑桔等等。 4、持效期长 土壤施药后66-67天，噻虫嗪对马铃薯叶甲防治效果与四倍剂量的吡虫啉大致相当，明显优于四倍剂量的锐劲特；施药后60天对黄瓜粉虱防治效果优于一倍半剂量吡虫啉。如此长的持效期不仅延长施药周期、利于人畜健康和环境保护，而且降低农业生产成本。 5、施药方式广泛 既可以叶面施药/土壤施药、又可以处理种子，所以噻虫嗪不但防治地面害虫，而且可以防治地下害虫。 6、对作物安全性高 噻虫嗪对防治作物的安全性非常高，防治作物虫害时候在推荐剂量上不会产生药害，可以放心使用。 7、激活植物抗逆性蛋白 噻虫嗪可激活植物抗逆性蛋白，使作物茎秆和根系更加健壮，使植株健壮生长，这个优势是其他杀虫剂无法比拟的。 四、上市及登记情况： 噻虫嗪以商品名阿克泰（actara，叶面和土壤施药）、快胜（crusier，拌种用药）登记用于近40个国家的30多种作物。噻虫嗪在我国登记状况如下： 五、专利情况： 先正达公司（原诺瓦提斯公司）于1993年7月21日在我国申请专利，该专利于近期届满。 发明名称：噁二嗪衍生物、其制备方法和用途及制备其用的中间体 申请号：C 申请日：1993.07.21 公开（公告）号：CN1053905C 公开（公告）日：2000.06.2