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中国制药信息2008年第24卷第7期 Jorgensen2~其同事们，已经应用金鸡纳树生物 Carlos F．Barbas、以及德国亚琛有机化学研究所的 碱衍生物作为催化剂，进行立体选择性的亲核芳香 Dieter Enders。这些研究组试验了各种各样氟的来 取代、不对称曼尼希反应、以及对映选择性的烯丙 源，连同基于脯氨酸、prolinot、以及毗咯烷的催化 基氨化。他们还在其他各种对映选择性的反应中应 剂，包括咪唑啉酮，对不同底物和不同催化剂装载 用手性胺，包括醛和酮的Ot一亚磺酰化、Ot一氯化、Ot一 量的各种影响 氟化、以及最近的Ot一溴化等(Chem．Commun．，pub— Laird评论说，“文献中存在有大量新的有机催 lished online Aug．30，dx．doi．org／10．1039／b509366j)。 化剂和新的反应，这些对于提高和补充现有的生物 在卤化反应中一个浓厚的兴趣，源于它们可用 催化和均相有机金属催化将是颇具魅力的。现代学 于构建药物化学中有价值的手性化合物。在2005 术界和工业界的化学家们都在抓紧推进新的不对 年初的几个星期内，几个人相继发表了有关醛的不 称催化过程，我认为这些过程对于未来精细化学品 对称0【一氟化，包括Jorgensen实验室、加里福尼亚技 和药物生产都将是非常重要的。” 术研究所的David MacMillan、斯克里普斯研究所的 王普善编译 国外新批准上市的药物新制剂新剂型(127) 1欧盟批准抗凝药达比加群口服制剂上市 MODEL研究中，本品大出血(包括手术处)发生率 欧盟批准勃林格殷格翰 (Boehriger Ingelheim) 和严重性均低，与依诺肝素相似。 公司新颖的口服凝血酶直接抑制剂达比加群(dabi— 达比加群推荐标准剂量为一日1次220rag。术 gatran etexilate)胶囊(商品名：Pradaxa)在所有27个 后l～4小时内口服单粒110rag胶囊．而后一日1次 欧盟成员国内上市，在未来几周内率先在德国和英 2粒胶囊(220 mg)总共 10日(膝全取代手术患者) 国销售。剂量规格：达比加群75mg／~，1lOmg／~， 或28～35日(髋全取代手术患者)。75岁以上和中度 150mg／Jl~。本品获准用于预防进行选择性全髋或全 肾损伤患者等特殊人群推荐一日1次2粒75mg胶 膝替换手术的成人患者静脉血栓。首个口服抗凝药 囊。 Pradaxa获准上市标志着抗凝血治疗和预防可能致 2瑞典批准芬太尼舌下速溶片上市 命的血栓是一重大进步和里程碑。 瑞典批准奥雷佐(Orexo)公司及其合作伙伴普 达比加群通过专一的选择性抑制凝血酶来防 罗斯特拉坎集团(ProStrakan Group)公司的芬太尼 止血栓形成，具有起效快和抗凝血作用可预测而不 (fentany1)舌下速溶片(商品名：Rapinyl；Abstra1)上 需监控血液凝固等优点。本品呈现药物与食物无相 市．用于治疗癌症患者的锐痛。约80％的癌症患者 互作用，与其它药物的相互反应发生率低。 遭受癌症引起的锐痛．目前治疗此种疼痛主要采用 欧洲批准本品上市是基于2007年2月递交的 含有吗啡的普通制剂．有时也使用芬太尼“棒棒糖” RE—NOVATE和RE—MODEL III期临床研究的有效 状透黏膜给药系统。 性和安全性数据。在RE—NOVATE和RE—MODEL 芬太尼舌下速溶片的优点是舌下给药后可快 研究预防静脉栓塞和全髋替代手术及全膝替代手 速崩解．药物溶出释至舌下黏膜。此可让药物快速 术造成死亡中．达比加群150mg和220mg一日1次