执业药师药学专业二第一章精神与中枢神经系统疾病用药.docVIP

第一章 精神与中枢神经系统疾病用药 第一节 镇静与催眠药 药理作用与临床评价 中枢镇静催眠药包括：巴比妥类苯二氮卓类其他类 巴比妥类 √小剂量：镇静催眠作用 √中等剂量：麻醉作用 √大剂量：昏迷，甚至死亡 √脂溶性高：中枢抑制作用快，如异戊巴比妥 √脂溶性低：中枢抑制作用慢，如苯巴比妥 其中脑和肝脏内浓度较高 苯二氮卓类 用量↑ 轻度的镇静→催眠→昏迷 血浆蛋白结合率较高，在体内主要经肾脏排泄 具有耐药性，停药后有反跳现象、依赖性、精神运动损害及残余效应等不良反应 √地西泮：胃肠吸收最快，无麻醉作用 √氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑：半衰期中等或短，连续应用时，一般无活性代谢产物，药物后继作用小，数天内即可达稳态 GABAA受体：配体门控Cl-通道 其他类 √环吡咯酮类：佐匹克隆，作用于γ-氨基丁酸(GA-BA)受体，具有镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。口服后吸收迅速，生物利用度约80％，血浆蛋白结合率低，重复给药无蓄积作用。 √γ-氨基丁酸a(GABAa)受体激动剂：唑吡坦，含有咪唑并吡啶结构，仅具有镇静催眠作用，而无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用 禁忌证 1.巴比妥类药---严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病、贫血、未被控制的糖尿病、过敏者禁用 2.苯二氮卓类药---妊娠期妇女、新生儿禁用。呼吸抑制、显著的神经肌肉呼吸无力、严重肝损害者禁用硝西泮、氟西泮 3.唑吡坦和佐匹克隆--呼吸功能不全，肝功能不全、肌无力者禁用 药物相互作用—巴比妥类 药物相互作用—苯二氮卓类 其他类 用药监护 依据睡眠状态选择用药 注意用药的安全性 1）镇静催眠药易产生耐药性及依赖性，应交替使用 2）服用镇静催眠药避免驾车、操纵机器和高空作业 3）服用镇静催眠药期间不宜饮酒 关注巴比妥类的合理应用 1) 对巴比妥类药过敏者，如出现皮疹，立即停药 2）静脉注射巴比妥类药不能过快 3）作为抗惊厥药使用时，应定期监测血浆药物浓度 老人对苯二氮卓类的敏感性和“宿醉”现象 √老年患者静脉注射更易出现呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止 √觉醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、认知功能障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象 √告之患者晨起时宜小心，避免跌倒 主要药品 地西泮[典][基][医保(甲)] 【适应证】 1.用于焦虑、镇静催眠、抗癫痫和抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛等 2.治疗惊厥症、肌紧张性头痛、家族性、老年性和特发性震颤 3.手术麻醉前给药 【注意事项】 1.严重的精神抑郁者--产生自杀倾向，预防措施 2.抗胆碱效应：伴呼吸困难的重症肌无力病情加重；急性或隐性闭角型青光眼发作；对伴有严重慢性阻塞性肺部病变者，可加重通气衰竭 3.静脉注射易发生静脉血栓或静脉炎。静注速度过快给药可导致呼吸暂停、低血压、心动过缓或心跳停止 4.不应连续静脉滴注，癫痫持续状态时例外 5.停药前应渐减量，不要骤然停止 6.本品可透过胎盘屏障 1）在妊娠初期3个月内，有增加胎儿致畸的危险，妊娠期间尽量勿用 2）妊娠期妇女长期使用可引起依赖，使新生儿呈现撤药症状，并可使新生儿中枢神经活动有所抑制 3）分娩前15h内应用本品30mg以上，尤其是肌内或静脉注射，可使新生儿窒息、肌张力减退、低温、厌食、对冷刺激反应微弱并抑制代谢 佐匹克隆[医保]【适应证】失眠 【注意事项】 1.哺乳期妇女不宜使用 2.可引起戒断症状 3.不宜驾车、操作机械或高空作业等。肌无力者需进行监护，呼吸、肝肾功能不全者应调整剂量 4.连续用药时间不应超过4周 5.15岁以下儿童不宜应用 唑吡坦[医保（乙）] 【适应证】偶发失眠和暂时失眠患者。 【注意事项】 1.使精神抑郁者精神紊乱 2.产生共济失调 应用分析 【A型题】老年人对苯二氮卓类药较为敏感，用药后可致平衡功能失调，觉醒后可发生步履蹒跚、思维迟缓等症状，在临床上被称为（ ）。2015A01 A.震撼麻痹综合征 B.老年期痴呆 C.“宿醉”现象 D.戒断综合征 E.锥体外系反应 【答案】C 【A型题】静脉注射地西泮的速度过快引起的不良反应是（ ）。2014A07 A．惊厥 B．心跳加速 C．血钙下降 D．血糖升高 E．呼吸暂停 【答案】E 镇静催眠药的分类，典型不良反应及应用★★★ 依据睡眠状态选择用药★★★ 第二节 抗癫痫病 癫痫的分类 防治癫痫的主要方法是长期服用抗癫痫药控制症状 药理作用与临床评价 癫痫的治疗以药物控制发作为主 1.巴比妥类 2.苯二氮卓类 3.乙内酰脲类 4.二苯并氮卓类 5.γ-氨基丁酸(GABA)类似物 6.脂肪酸类 巴比妥类 【作用机制】增强γ-氨基丁酸A型受体活性，还可调节钠、钾、钙通道，阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放，调节Na+，K+-ATP转化酶活性 【代表药】苯巴比妥、异戊