丁香酚痤疮凝胶剂的处方设计及初步质量评价论文.docVIP

　　丁香酚痤疮凝胶剂的处方设计及初步质量评价论文 【关键词】 丁香 摘要：目的丁香酚凝胶剂的制备工艺与初步质量评价。方法用卡波姆－940作基质，三乙醇胺为中和剂，加入丁香酚制成凝胶剂；采用紫外分光光度法以及气相色谱法直接测定凝胶剂中丁香酚的含量。结果制备的凝胶剂，细腻、光洁透明、稳定性好、释放药物快，且含量测定简单易行。结论该凝胶剂配方合理，符合《中国药典》2000版的规定，适宜于痤疮的治疗。 关键词：丁香酚；凝胶剂；痤疮；处方设计；质量评价 The Prescription and Quality Assessment of Eugenol Ae Gelata Abstract:ObjectiveTo study the prescription and quality assessment of Eugenol Ae Gelata.MethodsCarbopol－940 ine as neutralizer, Eugenol etry and gas chromatography easure the drug content of hydrogel.ResultsThe gelata ogenous,transparent and stable.The drug released quickly,and the determination of content ple and rapid.ConclusionThe formulation of the gelata is reasonable and coincident ent of Chinese Pharmacopoeia 2000.The gelata is suitable for remedy of ae. Key ent 痤疮是青年人常见的皮肤病。其原因除内原性因素外，与痤疮棒状杆菌、厌氧菌及部分革兰阳性杆菌的感染有关。痤疮外用治疗剂型有软膏剂、霜剂、洗剂、擦剂等.freel～400 nm之间，以80%［V/V］乙醇做空白，扫描丁香酚的紫外图谱，如图2。得到209，229，281 nm 3个最大吸收波长。考虑到末端吸收的干扰等原因，本文选择281 nm作为丁香酚的特征吸收峰。 精取丁香酚0.032 35 g，以80%［V/V］乙醇定容至25 ml，分别精取0.2，0.5，1.5，2 ml该溶液，以80%［V/V］乙醇定容至50 ml，制得系列标准液，于281 nm出测定吸收度A值，计算C，得回归方程C＝0.004 42＋0.018 53A(n＝5)，r＝0.999 97线性范围为50.176～51.76 μg/ml。 2.2 气相色谱标准曲线的建立［5］精取丁香酚0.015 20 g，以无水乙醇定容至10 ml，分别精取0.2，0.5，1，1.5，2 ml该溶液，以无水乙醇定容至10 ml，制得系列标准液。初始温度110℃，时间2 min，速率10℃/min，结束温度200℃，时间10 min，检测得温度250℃，进样口温度240℃，进样1 μl，测得峰面积A，计算C，得回归方程为C＝－28.157 16＋44.878 98A(n＝5)，r＝0.999 24，线性范围为30.4～456 μg/ml。 2.3 凝胶的制备 2.3.1 正交实验筛选处方［6］正交实验指标为扩散介质中的丁香酚含量。采用卡波末、月桂氮酮、三乙醇胺为影响因子。因子及水平设计见表1。采用L9(34)正交表。表1 实验因子和水平表的确定%因（略） 实验结果为丁香酚在281 nm下紫外吸收度。结果以正交设计助手Ⅱ分析处理。 2.3.2 处方工艺［7］将卡波末均匀分散于适量的蒸馏水表面，溶胀过夜，加入甘油，月桂氮酮研磨使润湿，加三乙醇胺研磨成透明凝胶基质。精取丁香酚加入到基质中，慢加快搅，加蒸馏水至全量，继续搅拌均匀，得无色透明凝胶剂。 2.4 局部透皮实验及含量测定 2.4.1用剪刀除尽SD大鼠(雌性，体重约200 g)腹部毛，以0.9% NaCl溶液洗净皮肤表面，24 h后处死，取下无损伤皮肤，除去皮下组织，备用［8］。 2.4.2 将上述皮肤置于Franz扩散小池的释放池内，角质层面向释放池，另一面也接受液紧密接触。以凝胶2 g均匀分布于释放池内皮肤上，容积为10 ml接受池内注满0.9% NaCl溶液后，扩散池置于TP－3型智能透皮扩散仪内，37℃ 恒温，搅拌速率为100 r/min，进行实验。 2.4.3 精取扩散面积处的皮肤，以剪刀剪碎后装入玻璃匀浆器中，加入2 ml无水甲醇，放置片刻，搅拌制得匀浆［9］，小心取出，置于10 ml离心管中，以8 000 r/min，20℃ 低温离心30 min，精取全部上清液，针头过滤器过滤，备用。 以无水甲