第5节 肾上腺素受体阻断药.pptVIP

肾上腺素受体阻断药（adrenoceptor blocking drugs）又称肾上腺素拮抗药（adrenoceptor antagonist），按对受体的选择性分为α受体阻断药和β受体阻断药. 一、α肾上腺素受体阻断药 能选择性与?受体结合，产生抗肾上腺素的作用. 根据对α1α2受体的亲和力分类： 短效类（如酚妥明） 长效类（如酚苄明） α1 受体阻断药（如哌唑嗪） α2 受体阻断药（如育亨宾） ;[药理作用] 能竞争性地、非选择性地阻断α1及α2 肾上腺素受体。 血管和血压： 1、直接舒张血管作用; 2、阻断血管平滑肌的α1受体，导致血管舒张，血压下降。外周阻力： 降低外周阻力。;何谓肾上腺素作用翻转？ 这类药物可使肾上腺素的升压翻转为降压， 称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。 因为AD可激动?受体和?2受体，阻断了?受体， 而保留了?2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。 ;;;;[临床应用] 1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉血管痉挛。 2. 用于静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏。 3.用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备 及其骤发高血压。 4 .急性心肌梗死和顽固性充血性心力哀竭。 5、其他：可乐定抗高压久用突然停药引起高血压危象及 感染、心源性、神经源性休克。 ;【不良反应】 1.体位性低血压 2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。 3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。 4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。;长效类：酚苄明 [药理作用] 非竞争性、非选择性α受体阻断剂。 作用特点： 起效慢、作用强大而持久。 [临床应用] 1. 外周血管痉挛性疾病 2.前列腺肥大尿阻塞 3. 嗜铬细胞瘤术前准备 【不良反应】 体位性低血压，心动过速，心律失常。; 哌唑嗪 【药理作用】 阻断小动脉、小静脉α1受体，使血管扩张，外周阻力下降，回心量减少。 作用于膀胱颈部和前列腺部位的α1受体，松弛膀胱和前列腺部位平滑肌。 【临床应用】 高血压 良性前列腺肥大 ; ?肾上腺素受体阻断药： 能与?肾上腺素受体结合，竞争性阻断β受体 激动药与β受体相结合，拮抗受体激动后产生 效应的药物。;1. β受体阻断作用 ①心脏：对心脏具有抑制作用，实验显示β1受体阻断药可减慢窦性节律，减慢心房和房室结传导。 ②血压：对正常人血压影响不明显，对高血压患者具有降压作用，且疗效可靠。 ③支气管：使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。成为其主要的副作用。; ④代谢： 糖代谢，β受体阻断药和α受体 阻断药合用可拮抗AD的升高血糖作用。 脂肪代谢，β受体阻断药减少游离 脂肪酸自脂肪组织的释放。 ⑤肾素：阻断球旁细胞的β1受体， 能使肾素释放减少，肾素-血管紧张素-醛固酮系统功能削弱。 2.膜稳定作用 某些β受体阻断剂具有局麻药样的作用，但显效时的用量已超过治疗剂量。 ;3.内在拟交感活性（ISA） 某些β受体阻断剂具有部分激动β受体的作用，但在整体用药时常被其阻断作用所掩盖。 4.其他 减少房水生成，降低眼压如噻吗洛尔；抗血小板聚集；减少儿茶酚胺引起的需震颤。 ;[临床应用] 1. 抗心律失常 对多种心律失常有效， 尤其是窦性心动过速及拟肾上腺素 药引起的心律失常。 2. 抗高血压 3. 抗心绞痛和心肌梗死。 4. 充血性心力衰竭 5. 其他 ： 甲亢及其危象;1.心血管反应 抑制心功能，使心功能不全、传导阻滞等加重；收缩外周血管，严重者引起间隙跛行、雷诺症。 2.诱发或加重支气管哮喘。 3.反跳现象 突然停药，某些症状加重。 4.其他 幻觉、失眠、抑郁等。 ［ 禁忌证］ 严重心功能不全、传导阻滞等。; 普萘洛尔propranolol; 1、心律失常 窦性心动过速、室上性心动过速、 心房扑动、心房颤动、室性早搏、室性心动过速等 2、 心肌梗死 可减少心律失常的发生，使心肌缺氧减轻而梗死范围缩小，从而降低死亡率。 3、预激综合征 二尖瓣脱垂综合征引起的 心律失常。 4、梗阻性肥厚型心肌病。 5、抗高血压。 ; 1、窦性心动过缓。 2、房室