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替考拉宁临床应用剂量研究进展 0102030405替考拉宁在各类感染的剂量推荐方案替考拉宁足剂量治疗方案的重要性替考拉宁推荐剂量汇总替考拉宁的药学特性及临床应用现状前言内容概要前言——疾病现状1、胡付品,等. 2014年CHINET中国细菌耐药性监测. 中国感染与化疗杂志. 2015,15(5):401-410 金黄色葡萄球菌为社区及医院感染的重要病原菌甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)的出现和不断增多给抗感染治疗带来了极大挑战MRSA所致感染治疗困难、预后差,发病率和病死率持续居高不下2005~2014年中国CHINET细菌耐药监测项目显示,我国大型教学医院中MRSA占所有金黄色葡萄球菌分离株的45%~69%1前言——主要治疗药物替考拉宁属糖肽类:是我国临床常用的重要抗革兰阳性菌感染药物广泛用于治疗耐药革兰阳性菌所致各类感染临床应用多年,对MRSA仍保持高度抗菌活性全球范围内仅个别菌株确诊耐药,中国大陆及港澳台地区尚未发现耐药菌株前言——攥写背景1、他格适说明书,20142、卢克鹏,等. 中国医院药学杂志. 2014,34(11):952-956.影响我国替考拉宁临床疗效的3大因素:我国替考拉宁说明书(2014年8月21日修改)1推荐剂量与国外推荐剂量有差距2临床医生通常忽略负荷剂量的使用说明书的更新往往落后于临床实践本讲题目的:国内相关领域的专家参考国内外文献,为临床提供正确、恰当的替考拉宁给药方案和剂量应用依据0102030405替考拉宁在各类感染的剂量推荐方案替考拉宁足剂量治疗方案的重要性替考拉宁推荐剂量汇总替考拉宁的药学特性及临床应用现状前言内容概要替考拉宁的药学特性及临床应用现状替考拉宁的药效学替考拉宁的药动学替考拉宁的PK/PD特性替考拉宁的适应证替考拉宁处方资料推荐剂量以及目前临床常用剂量方案替考拉宁产品说明书对比表对临床适用的替考拉宁剂量的探索和思考替考拉宁的药效学替考拉宁对多种革兰阳性菌具有高度抗菌活性,对大多数金黄色葡萄球菌的抗菌作用与万古霉素相仿或略1;对临床分离出的金黄色葡萄球菌,替考拉宁体外最低抑菌浓度(MIC)为1mg/L,MIC50为1mg/L,MIC90为2mg/L2菌 属药物敏感度3凝固酶阴性葡萄球菌替考拉宁的作用与万古霉素相仿溶血葡萄球菌部分对替考拉宁耐药肺炎链球菌、化脓链球菌、无乳链球菌、C及G组链球菌、草绿色链球菌替考拉宁的抗菌活性优于万古霉素肠球菌属替考拉宁的作用与万古霉素相仿或略优 VanB型万古霉素耐药肠球菌对替考拉宁敏感棒状杆菌JK和其他棒状杆菌属、艰难梭菌、单核细胞增多李斯特菌、芽胞杆菌属和痤疮丙酸杆菌等革兰阳性杆菌对替考拉宁高度敏感1、杨英为. 海南医学,2005,16(1):142-153. 2、Tascini C,Flammini S,Leonildi A,et al. J Chemother2012 A;24(4):187-90. 3、 Leclercq R, Canton R,Brown D. F. J,et al. Clin Microbiol Infect 2013; 19: 141–160 替考拉宁的药动学他格适说明书,2014替考拉宁口服不吸收肌注后的生物利用度为94%蛋白结合率为90%-95%,绝大部分以原型经肾脏排出消除半衰期长达47~100小时肾功能不全者其消除半衰期进一步延长,与万古霉素相同血透和腹透均不能清除本品替考拉宁组织扩散:在稳态期时,明显的分布量变化为0.6-1.2 l/kg。注射放射标记替考拉宁后,分布很迅速地在组织(尤其是皮肤和骨)起作用,随后在肾、支气管、肺和肾上腺达到很高的浓度替考拉宁似乎可以进入白细胞及提高其抗菌活性替考拉宁不进入红细胞、脑脊液和脂肪替考拉宁的PK/PD特性注:药动学/药效学(PK/PD)参数指标能反映各种抗菌药物的抗菌作用1、卢克鹏,等. 中国医院药学杂志. 2014,34(11):952-956.2、Byung-Jin Ahn, et al. Yonsei Med J. 2011, 52(4):616-623, 糖肽类药物的杀菌曲线为相对缓慢的时间依赖型,并具有明显的抗生素后效应(post antibiotic effect,PAE) 124 小时AUC与MIC的比值(AUC24/MIC值)是与疗效密切相关的PK/PD参数1综合当前研究结果,使用替考拉宁时为了获得良好的临床疗效,应该使AUC/MIC值≥400,而AUC与给药剂量和血药谷浓度呈线性关系2替考拉宁的适用范围预防手术部位感染,仅限于MRSA感染高发病区的MRSA感染高危患者敏感菌所致的下呼吸道感染、泌尿道感染,血流感染、感染性心内膜炎、透析相关性腹膜炎、中性粒细胞减少伴发热、骨和关节感染、皮肤软组织感染等他格适说明书,2014替考拉宁主要
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