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第一节 绪论 第一章 总 论 本章内容 第一节 绪论 第二节 生物合成 第三节 提取分离方法 第四节 结构研究法 第一节 绪论 (Introduction) 定义：天然药物化学（Chemistry of Natural Medicines )：是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。 相似学科： 植物化学 （Phytochemistry) 中草药成分化学 （Chemistry of Constituents of TCM and Herbal Medicines） 中药化学 （Chemistry of TCM ) 研究内容与方法？ 天然药物化学的研究对象 研究对象：化学成分 chemical constituents 特别是生理活性成分或有效成分 active compound 成分的复杂性： 不同药物所含成分类型不同 每种类型成分的数目相当多 同种药物所含成分结构、性质各异 天然药物化学的研究对象 生理活性成分 active compound / constituent 非生理活性成分 inactive compounds 生理活性成分并不一定真正代表有效成分 有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的 A. 不同类型成分，在不同天然药物中作用不同 B. 原来视为无效成分，可能成为有效成分 C. 过去视为有效成分，被修正、完善 麝香 抗炎成分 麝香酮————多肽 丹参 扩冠 丹参醌————丹参酚酸 D. 加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性成分 研究内容： 天然药物的化学成分（主要是生理活性成分或药效成分） 结构特点 理化性质 提取分离方法 结构鉴定 生物合成途径 1.1 活性成分（一类新药） 1.2 有效部位新药（五类新药） 1.3中药复方（六类新药） 3. 为中药质量标准的制定提供科学依据 对策：建立完善的质量控制方法 天然药物化学在中药现代化中的作用 1. 阐明中药的药效物质基础 ——中药现代化系统工程的前提 2. 建立和完善中药的质量评价标准——二次开发 3. 改进中药制剂剂型——二次开发 4. 创新药物研发——原创性研发 5. 扩大药源 1.阐明中药的药效物质基础 探索中药防治疾病机理 麻黄 功效：发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿 物质基础：麻黄碱—肾上腺素样作用 收缩血管、兴奋中枢—发汗 去甲麻黄碱—松弛支气管平滑肌————平喘 伪麻黄碱——升压、利尿———————消肿 1.阐明中药的药效物质基础 促进中药药性理论研究的深入 性：热性、温热药————去甲乌药碱 肾上腺素 儿茶酚胺类 味：辛味药（解表、理气）————挥发油 归经： 同一归经药的相同、相似化学成分 有效成分的作用靶点：麻黄碱————解痉——肺经 伪麻黄碱———利水——膀胱经 有效成分体内代谢动力学： 川芎——川芎嗪在肝脏、胆囊分布多——归肝、胆经 1.阐明中药的药效物质基础 阐明中药复方配伍的科学内涵 单味药的有效成分研究 复方有效成分 ≠ 各单味药有效成分的简单加和 协同、拮抗作用 物理、化学作用 改变溶出度 柴胡——人参 人参皂苷增加柴胡皂苷的溶出 甘草 甘遂 甘草皂苷增加甘遂甾萜类的溶出 发生化学反应 四逆汤：附子、干姜、甘草等 乌头碱与甘草皂苷形成不溶性沉淀——减毒 黄连 吴茱萸 小檗碱与大分子酸性成分形成沉淀 1.阐明中药的药效物质基础 阐明中药炮制原理 炮制前后有效成分、有毒成分的变化——阐明炮制原理 改进炮制工艺 制定炮制规范或标准 如：延胡索 ——醋炒——