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丹参的研究现状(综述)
丹参的研究现状(综述)
摘要:本文从丹参的药用资源、化学成分、药理作用、临床应用以及剂型、制剂工艺等有关丹参的研究进行了综述,力图阐述丹参的研究现状和应用前景,以期利于丹参的进一步开发应用。
关键字 : 丹参 活性成分 药理作用 制剂 研究现状
丹参为唇形科植物丹参的干燥根及根茎,始载于《神农本草经》,列为上品,是我国常用传统中药,味苦,性微寒,归心、肝经,具有祛瘀止痛,活血通经,清心除烦等功效。临床广泛用于心脑血管疾患,是国内外现代化中药研究的热点品种之一。
1.资源分布 丹参主要分布于辽宁、河北、河南、山东、山西、江苏、湖北、甘肃、四川等省区,野生的丹参常见于山坡、草丛、林下、溪谷旁[1 ]。目前野生丹参资源由于过度采收已遭破坏,各地虽有栽培品种,但品质退化严重,质量参差不齐。
2.丹参的化学成分 丹参的化学成分有30多种,丹参主要含两类成分:一为脂溶性的二萜类化合物,二为水溶性的多聚酚酸类成分。
2.1 丹参脂溶性成分 (1) 邻醌型丹参酮类二萜化合物在丹参中含量较高,有较强的生理活性,是丹参主要有效成分之一。主要有:丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、ⅡB、隐丹参酮、丹参酸甲酯、紫丹参素等[2 ] 。其中丹参酮ⅡA 是丹参治疗冠心病的主要有效成分之一,在丹参中的含量可达0. 5 %以上,将其磺化制成丹参酮ⅡA 磺酸钠后,可增加水溶性及提高药理活性。隐丹参酮抗菌活性很强,比小檗碱强许多倍,含量亦高,常作为抗菌消炎类丹参制剂的质量控制指标成分。(2) 对醌型的丹参酮类二萜化合物在丹参中含量很低,主要有:异丹参酮Ⅰ、异丹参酮Ⅱ,异隐丹参酮等[2 ] 。(3) 其它二萜类化合物较少,含量低。主要有丹参螺旋内酯、新隐丹参酮等[2 ] 。
2.2 丹参水溶性成分 主要有:原儿茶醛、迷迭香酸、丹参素、咖啡酸、丹酚酸等,均具有抗心肌缺血缺氧作用,丹参素和原儿茶醛在丹参体内含量较高,活性较强,是丹参治疗冠心病的主要有效成分之一,常作为丹参原药材和丹参制剂的质量控制指标成分。近期研究发现:丹酚酸A 和丹酚酸B 的抗心肌缺血缺氧的活性比丹参素和原儿茶醛更强,其中丹酚酸A 是目前已知的最强的抗氧化化合物之一,还具有改善记忆、降低抗癌药阿霉素毒性等作用[4 ] 。
3.丹参的剂型及制剂工艺
3.1丹参制剂品种
3.1.1以水溶性有效成分入药的丹参制剂[5 ] 这类制剂的主药丹参多采用水煎法或水提醇沉法制备,其有效成分为水溶性酚酸类化合物。主要品种有丹参注射液、口服液、冲剂、气雾剂、粉针剂、煎剂、透皮吸收剂、多相脂质体;丹参素注射液、复方丹参注射液、丹红注射液、丹归注射液、丹参黄芪注射液、丹芪口服液、丹芪益心贴、复方丹参膏、复方丹参糖浆等。
3.1.2脂溶性有效成分入药的丹参制剂[6 ] 这类制剂按用途又可以分成两类:一类用于治疗化脓性感染性疾病如痤疮、扁桃体炎、骨髓炎、蜂窝组织炎、烧伤等,主药品种有丹参酮片、丹参酮胶囊、丹参酮油膏等。另一类用于治疗心脑血管疾病,主药品种有丹参舒心胶囊、丹参舒心片、丹参酮ⅡA磺酸钠注射液、精制冠心片等。其中精制冠心片为《中国药典》95版收录。
31.3兼用脂溶性成分和水溶性成分的丹参制剂 这类制剂是丹参制剂的主体,以复方制剂为主,多用于冠心病和脑血管疾病的治疗。主要品种有复方丹参片、冠心丹参片、丹参片、丹七片、丹田降脂丸、心宁片、心可舒片、冠心宁片、冠心静片、冠心通脉宁片、保心宁片、复方丹参川芎片、复方丹参黄芪胶囊等。
3.2丹参制剂工艺的研究
3.2.1 提取精制工艺 因为对丹参有效部位的认识存在差异,制剂的工艺路线相差较大。 3.2.1.1 水提工艺路线 主要适用于水针剂、粉针剂、口服液和可溶性冲剂中主药丹参的提取精制
3.2.1.2 醇提工艺路线 主要适用于以丹参脂溶性有效成分入药的制剂中丹参的提取,一般采用90%以上的乙醇为提取溶媒。
3.2.1.3 水提醇沉工艺路线 主要适用于水针剂、粉针剂、口服液和可溶性冲剂中主药丹参的提取精制
3.2.1.4 先醇提后水提的工艺路线 用于心血管疾病的丹参类固体制剂大部分采用此方法。
4.丹参的药理作用
4.1 对心血管系统的作用
4.1.1抗动脉粥样硬化 丹参有效成分丹参素具有抑制细胞氧化修饰脂蛋白的作用,其抗氧化能力与丹参的量成正相关 [9]。此外,丹参素还能抑制内源性胆固醇合成,保护血管屏障,防止动脉粥样硬化形成 。
4.1.2.抗血栓形成 丹参是传统的活血化瘀药物,现代研究表明 , 丹参中的丹参素能明显抗体外血栓形成,抑制血小板的聚集性,使血小板膜流动性显著增加,这与丹参素提高机体抗凝和纤溶活性、提高血小板内cAMP水平、抑制血栓素A2等前列腺素缩血管类物质的合成有关[9 ]。
4.1.3 对心肌的
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