倍他乐克合理使用__培训课件.pptVIP

四. 最关键时刻: ?阻滞剂 患者处于交感激活状态，反复的室速 室颤、电除颤(2次/d), 称交感风暴 顽固室速、室颤，威胁生命。文献报 道少数病例连续70~80次的电复律， 室颤反复发作 电风暴 病例报告 男性，43岁。急性前壁心肌梗死入院。BP 140/90mmHg, HR 100bpm. 入CCU后 突然心室颤动, 立即心脏按压, 电击除颤。 转复后, 窦速130bpm, 但反复室颤, 多次电 复律, 静注利多卡因、心律平、胺碘酮无效。 为什么? 怎么办? 高的交感刺激则可完全逆转 I、Ⅲ类药理作用，使其药效明显下降，甚无效。使室颤不断复发而不能控制，电转复可连续进行多次，甚至几十次仍无效 不少医师遇到此情况，常误认为原发病太严重或认为心律失常太顽固，使得平素有效的药物变无能为力，进而能影响医生的进一步治疗和抢救 病例报告 为什么? 怎么办? 静注倍他乐克5mg/5min,窦性心律 100pbm, 再次静注倍他乐克5mg/ 5min, 窦性心律87pbm, 病情稳定。 临床药理提供的抗心律失常药物的各种电生理特性和作用都是在一般状态时测试的结果, 不代表在特殊状态时的作用与疗效 当交感神经高度兴奋、甚至交感风暴时，药物作用可能被完全/部分逆转。正象病人安静时给予10mg的安定则能明显镇静，而在交感处于兴奋状态时，20mg/甚至30mg安定也起不到作用。 ?-B是唯一被证明能降低猝死的药物; 而抗 室性心律失常十分有效的胺碘酮, 对AMI全 因死亡率影响呈中性。 休息状态下?-B仅有轻中度抗心律失常作用; 但儿茶酚胺分泌过度时, 如运动、兴奋、焦 虑、AMI、心绞痛等, ?-B显得十非重要 关键时刻: ?阻滞剂的重要性 谢 谢 谢 谢 * 第二个机制是中枢抗心律失常作用： 亲脂性的倍他乐克能通过 血脑屏障，阻断中枢的β 受体，降低交感张力，降 低血浆去甲肾上腺素水平，增加心脏迷走兴奋性，起到中枢抗心律失常作用。 * 该片剂含有几百个琥珀酸美托洛尔微囊，每个微囊均持续释药18－20小时，加之药物的半衰期为3-4小时，从而可以获得美托洛尔稳定血浆浓度达24小时。低剂量的25mg片剂与50－200mg片剂相比，微囊更小。 The tablet developed contains several hundreds of microcapsules of metoprolol succinate each of which will deliver metoprolol during 18-20 hours, which with a half-life of 3-4 hours will lead to an even plasma concentration of metoprolol over 24 hours. A low dose 25 mg tablet was also developed with smaller microcapsules compared with the 50-200 mg tablets. * 这是一张关于美托洛尔平片的血浆药物浓度和时间关系的示意图.口服美托洛尔平片1-2小时后,药物浓度达到峰值,随后药物浓度衰减,其衰减速度由药物的半衰期所决定. 倍他受体阻滞剂在峰值浓度时可以导致过度的β1阻滞，同时即使是对心脏选择性的β受体阻滞剂也会干扰β2受体.况且,在给药后期由于血药浓度低于有效治疗浓度,会失去β1阻滞作用.因此阿斯利康公司决定开发倍他乐克缓释制剂,以达到一天一次,24小时保持平稳的有效血药浓度 This slides illustrates plasma concentration over time for an immediate release tablet. The plasma concentration reaches a peak 1-2 hours after tablet intake and thereafter follows a decline depending on the half-life of the drug. For a beta-blocker the plasma peak can lead to too much beta1-blockade, and for a cardioselective beta-blocker also interference with beta2-receptors. Furthermore, loss o