2-药物效应动力学49294课件.pptVIP

第二章 药物效应动力学 （药效学）pharmacodynamics 第一节 药物的基本作用 第二节 药物剂量与效应关系 第三节 药物与受体 ???1．掌握副作用、效能、效价强度、治疗指数、安全范围、激动剂、拮抗剂（竞争性和非竞争性）、pD2和pA2的概念和特点。 2．熟悉不良反应的类型；LD50、ED50、受体、配体的概念；药物与受体结合力和内在活性，药物与受体结合作用的特点。 3．了解药物的基本作用原理。 教学重点、难点 重点： 1．药物的不良反应类型。2．评价药物效应强弱和安全性大小的指标。3．作用于受体的药物分类。 难点： 量效关系（曲线）、受体与药物的相互作用。 肾上腺素 血压上升 肾上腺素 激动血管平滑肌?受体 （作用） 血管平滑肌收缩 血压上升 （效应） 一、药物基本作用 一、药物基本作用 二、药物作用的主要类型 选择性 selective action selectivity 药物在一定剂量下，对某组织和器官产生特别明显的作用。而对其它组织或器官的作用不明显，称为选择性作用。 原因：组织器官对药物的反应性高或药物对其亲和力大以及药物与受体的结合。 意义：药物分类的依据，临床选择用药的基础。 注：相对的、和用药剂量有关 阿托品抗M受体作用,选择性不高，副作用多。 治疗作用 therapeutic effect 是指符合用药目的、有利于防治疾病的药物作用。 不良反应 adverse drug reaction，ADR 是指那些不符合用药目的，并引起患者其他病痛或危害的反应。 1.治疗效果（Therapeutic effect） 治疗作用根据治疗作用的效果，可分为： （1）对因治疗（etiological treatment）：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病（治本）。如抗生素对病原体的抑制和杀灭作用。 （2）对症治疗（symptomatic treatment）：用药目的在于改善症状，减轻病人痛苦（治标）。如高热时，应用解热镇痛药阿司匹林解除发热给病人带来的痛苦。 2.不良反应（Adverse reaction） 药源性疾病（drug induced disease） （3）后遗效应（residual effect） 血浓阈浓度以下，残存药理效应 短期；长期 （4）停药反应（withdrawal reaction） 突停，原有疾病 症状）加剧 （6）特异质 特点： 非免疫反应 高敏体质 第二节 药物剂量与效应关系（Dose-effect relationship） 量效关系——在一定的剂量范围内，药物效应强弱与血药浓度高低成正比，这种剂量与效应的关系称量效关系（dose-response relationship）。 可定量分析和阐明药物剂量与效应之间的规律。 治疗指数（Therapeutic Index, TI） LD50/ED50 ——比值越大，药物的安全性越高。 安全范围——ED95 ~ LD5之间的距离 95%有效量 5%致死量 １、改变理化性质：有些药物通过改变细胞周围环境的理化性质而发挥作用。 ２、对酶的影响：有些药物通过抑制或增强体内某些酶的活性而发挥作用 ３、参与或干扰机体的代谢过程：有些药物本身就是机体生化反应所需要的物质，直接参与机体代谢。 ４、作用于离子通道：硝苯地平阻滞钙通道 ５、影响细胞膜的功能： ６、影响免疫功能：增强或抑制机体的免疫功能 一、受体概念和特性： 蛋白质----极高的识别能力 配体 饱和性 saturability ， 竞争性 competitive ---可置换 可逆性 reversibility 三 受体类型 门控离子通道型受体 G蛋白偶联型受体 具有酪氨酸激酶活性受体 细胞内受体 三 受体与药物的相互作用 Antagonists have no intrinsic activity. An inverse agonist is able to bind to its receptor but exerts an effect opposite to that of an agonist. A partial agonist also occupies receptors but produces less effect than the maximum obtainable with a full agonist, therefore, drugs can display actions of agonism or antagonism depending on the presence or absence of an agonist. 四 作用于受体的药物分