第30影响自体活性活质的药物概念.ppt

第三十章 影响自体活性物质的药物 二、抗组胺药 （一）H1 受体阻断药 第一代药物： ----苯海拉明、异丙嗪（非那根）、曲吡那敏、 氯苯那敏（扑尔敏） 缺点： （1）中枢抑制强----引起镇静和嗜睡 （2）抗胆碱作用 [药理作用] 1. 抗外周组胺H1受体 ①部分对抗组胺的扩血管和降血压作用 ②完全对抗组胺收缩支气管、胃肠平滑肌作用 2. 中枢作用 ① 镇静、嗜睡 治疗量即有该作用，有助于减轻痒感，也可用于烦躁失 眠。其强度因个体敏感性和药物品种而异 ② 抗晕、镇吐 作用与东莨菪碱相似，与中枢抗胆碱有关，其中氯苯那 敏（扑尔敏）作用不明显 3. 其他作用 多数H1受体阻断药有抗胆碱、局麻和奎尼丁样作用 （抑制心脏、延长反应期，减慢传导） [临床应用] 1. 皮肤粘膜变态反应性疾病 荨麻疹、枯草热、药疹、过敏性鼻炎等疗效良好 ** 对过敏性哮喘几乎无效，对过敏性休克无效 2. 晕动病及呕吐 用于晕动病、妊娠呕吐、放射病呕吐 ** 常用苯海拉明、异丙嗪 3. 失眠 异丙嗪、苯海拉明对中枢抑制作用明显 * 如与平喘药氨茶碱配伍使用，可对抗氨茶碱中枢兴 奋、失眠的副作用 [不良反应] 1. 嗜睡、乏力、头晕 服药期间避免驾车、船和高空作业 2. 消化道反应 厌食、上腹痛、恶心呕吐 3. 口干、头痛 4. 阿司咪唑过量可致晕厥，心跳停止 ????（二）?H2受体阻断药 ----西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁 [药理作用] 1. 抑制胃酸分泌：作用强大 ①竞争性阻断H2受体----抑制组胺引起的胃酸分泌 ②抑制五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌 ③抑制基础胃酸分泌及食物等其他因素所致的夜间胃酸分泌 2. 部分对抗组胺的舒血管作用及对心脏的兴奋作用 [临床应用] 1. 十二指肠溃疡、胃溃疡 应用6-8周愈合率在70-90%，延长用药可减少复发 2. 胃泌素瘤 （卓-艾综合症，胃酸分泌上升）需大剂量应用 3. 胃肠吻合口溃疡、反流性食道炎、急性胃炎引起的出血 （二）常见5-HT受体激动药 1. 舒马普坦 激动 5-HT1D受体，可引起颅内血管收缩 应用：偏头痛及丛集性头痛 是目前治疗急性偏头痛疗效最好的药物 2.丁螺环酮、吉呢隆、伊沙匹隆 可选择性激动5-HT1A受体 ----是一种有效的非苯二氮卓类抗焦虑药 3. 西沙必利、伦扎必利 选择性激动肠壁神经节丛神经细胞上的5-HT4受体，促进神 经末梢释放Ach，具有胃肠动力作用 应用：胃食管反流症 4. 右芬氟拉明 激动5-HT受体，产生强大的抑制食欲作用 ----广泛用于控制体重和肥胖症的减肥治疗 其特点是对肥胖病人的食欲抑制作用较非肥胖者更明显 二、5-羟色胺拮抗药 1.赛庚啶、苯噻啶 阻断5-HT2受体和阻断H1受体 应用：预防偏头痛发作及治疗荨麻疹等皮肤粘膜过敏性 疾病 2.昂丹司琼 选择性阻断5-HT3受体，具有强大的镇吐作用 应用：癌症病人手术和化疗伴发的严重恶心、呕吐 3. 麦用生物碱类 （1）胺生物碱 * 美西麦角：5- HT2受体阻断药，用于偏头痛的预防治疗 * 麦角新碱：明显兴奋子宫平滑肌，广泛用于产后出血 （2）肽生物碱 麦角胺： * 作用：能明显收缩血管，减少动脉搏动 * 应用：偏头痛的诊断和治疗 §3 组胺和抗组胺药 一、组胺及组胺受体激动药 （一）组胺（histamine） 是由组氨酸经特异性的组氨酸脱羧酶脱羧产生，广泛分布于体内的具有多种生理活性和非常重要的自体活性物质之一 * 组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中 * 组胺与靶细胞上特异受体结合，参与炎症及Ⅰ型变态反应 * 组胺受体有H1、H2、H3亚型 硫丙咪胺 负反馈调节组胺合成与释放 中枢与外周神经末梢 H3 西米替丁 雷尼替丁 法莫替丁等 胃酸分泌增多 扩张 收缩增强