气雾剂喷雾剂与粉雾剂要点分析.ppt

* * * * * * * * * * * 溶解在呼吸道分泌液中；小分子药物可以通过肺泡囊壁上的小孔，吸收快；油水分配系数大的，可以通过脂质分子膜吸收。被动扩散，脂溶性物质从高浓度侧向低浓度侧，即顺浓度梯度扩散通过有类脂层屏障的生物膜。，药物在肺部吸收，是通过被动扩散，不借助任何载体，也不消耗能量，与分子量脂溶性有关。乳脂溶性药物，脂质双分子层吸收，少部分小孔吸收。油水分配系数大的，容易吸收。小分子通过肺泡囊表面细胞壁的小孔，吸收快，大分子，如糖，酶，高分子，很难有肺泡囊吸收。喷出速度越大，在咽喉截留越多，影响肺部吸收。微球，固体脂质纳米粒，吸入给药，有利于肺部滞留时间，延缓药物释放。 * * * Sui ，桉叶油具有杀菌作用 * 洗面奶，啫喱水， * 快,定位 清洁,无菌,稳定 药物可避免胃肠道的破坏和首过 准确控量 成本高 致冷，刺激性 抛射剂（氟氯烷烃类）对心脏有作用 * 药物可以溶解在水相或抛射剂邮箱中，，喷射时，分散相中的抛射剂立即膨胀汽化，喷出物呈泡沫状。 * 连续相中抛射剂汽化 * * * 抛射剂和药物灌注到耐压容器中，打开阀门，喷出后形成气雾给药。 * 喷射药物的动力，有时兼有溶剂作用。多为液化的气体。常压下是也太， * * * * * * 在外用制剂使用的润湿剂，包括表面活性剂和表面张力小并能与水混溶得到的醇类。 （2）口服制剂使用的润湿剂，包括表面张力小并能与水混溶的乙醇、甘油、吐温类等。 （3）注射给药的润湿剂，包括表面张力小并能与水混溶的乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇200~400等以及吐温-80。 * * Ppm 1ug/ml * * * * * * * * * * * * SPECIALTY PACKAGING 冷灌法： 冷却药液，分装；灌装低温的液化抛射剂（或药液、抛射剂同时灌装）；安装阀门，扎紧 特点：开口灌装，不影响阀门，抛射剂有损失；需低温设备；不适于乳剂或含水气雾剂 三、气雾剂的制备 气雾剂充气和检漏设备 四、气雾剂的质量评价 四、气雾剂的质量评价 （一）吸入型气雾剂的检查项目 每瓶总揿次：≥每瓶表示总揿次 泄漏率：年泄漏率3.5% 每揿主药含量：标示量的80%-120% 有效部位药物沉积量：≥标示的15% 微生物限度：符合规定 （二）吸入型气雾剂还应检查 颗粒或雾滴大小：三相气雾剂的粒径应10μm以下，多数5μm以下；二相气雾剂雾滴大小也应控制 泄漏和爆破检查 四、气雾剂的质量评价 （三）非吸入型气雾剂的检查项目 与吸入型气雾剂基本相同 无需检查有效部位药物沉积量 一般不检查药物颗粒、雾滴大小 四、气雾剂的质量评价 第三节、喷雾剂 喷雾剂 （一）喷雾剂 1.喷雾剂的定义、特点 定义：系指不含抛射剂，借助手动泵的压力将内容物以雾状等形态释出的制剂 特点：局部应用为主，雾滴较粗，不是加压包装，制备方便，成本低 物态：溶液、乳液、混悬液、凝胶液 2.喷雾剂的装置 两种类型：机械装置、电子装置 两个部分：手动泵、容器 标准配件：用螺纹口相互密封配合，有互换性，可组合出不同规格，可定制，选择余地大，应用方便 给药途径：口腔、喉部、鼻腔、体表 喷雾形式：喷雾、射流 给药剂量：单剂量、多剂量 物态：溶液、乳液、混悬液、凝胶等 规格：喷嘴/旋转/记数/倒置/除菌 塑料瓶：不透明、白色、质轻、强度高、易携带 玻璃瓶：透明、棕色、强度低 安瓿：临用前打开，装上安瓿泵，即可喷雾给药 喷雾剂 3.喷雾剂的处方设计 溶液型：澄清的药液 乳剂型：乳滴分散均匀 混悬型：药物颗粒分散均匀，稳定 凝胶型：喷射均匀，药物在用药部位滞留，释放速度适当 喷雾剂 4.制备工艺 制备工艺：配制与溶液剂基本相同，分装后，装手动泵 注意事项：一般避菌操作；用具、容器须清洁、消毒；用于烧伤、创伤或溃疡时须无菌操作；用具、容器须清洁、灭菌 5.质量控制 特殊规定：烧伤、创伤或溃疡用喷雾剂要进行无菌检查 喷雾剂 喷雾剂 喷雾剂在制备时,要施加较高的压力,一般在61.785~686.5kPa表压的内压,以保证内容物能全部用完。容器的牢固性也要求较高,必须能抵抗1029.75kPa表压的内压。 喷雾制剂的阀门系统 与气雾剂相似,但阀杆的 内孔一般三个,并且比较大,以便于物质的流动。 气压制剂及阀门系统 上图所示是我国气压制剂的非定量阀门系统示意图。 一、概述 1.粉雾剂的定义 吸入粉雾剂：系指微粉化的药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂 非吸入粉雾剂：系药物或与载体以胶囊或泡囊形式，采用特制的干粉给药装置，将雾化药物喷至腔道粘膜的制剂 第四节、粉雾剂 粉雾剂应特别注意防止吸潮，置于凉暗处保存，以保持粉末细度和良好的流动