甲壳胺-三聚磷酸钠聚电解质复合物微丸的研究.pdf

摘 要 摘 要 本文利用静电聚合作用，制备了甲壳胺与三聚磷酸钠聚电解质复 合物，并对其性磺、结构特征等做了迸一步研究。考察了以聚电解质 复合物为骨架双氯酚酸钠微丸的制备工艺影响因素，确定了最佳处方 组成，并同市售产品进行了比较。}红外分析(IR)结果表明该复台物结 个特征放热峰，药物与辅料没有相互作用；电镜扫描(SEM)图谱说明微 丸表面规整，致密，表面与内部结构不一致。该微丸制各工艺稳定、 设备简单。微丸物理性质均一，球形因整，丸径分布均匀一致，硬度 大，流动性好，平均丸径lmm左右，含量在30％以上，前2小时释放为 中测定含量，方法回收率为101％，CV％为0．85％。 文中考察了光、热、高湿条件对双氯酚酸钠聚电解质复合物微丸 高温60℃条件下微丸各种性质(夕}观、丸径、丸重、含量、释放)没 有发生明显变化；在高温80℃条件下释放有些变化，说明聚电解质复 合物对高温比较敏感；在高湿条件(RH92．5％)下微丸有一定的吸湿性， 表观含量降低，实际含量与释放度都没有明显变化； 3个月加速试验 和室温留样结果说明该微丸制剂在这些条件下稳定，建议该微丸在密 封、低温条件下保存。 文中还对微丸释放机理进行了探讨，结果表明该微丸制剂释放符 扩散机制；双氯酚酸钠为溶解度pH依赖性药物，以甲壳胺为主要成分 的聚电解质复合物骨架具有pH依赖性膨胀特征，在研究pH范围 ‘pH卜9)内药物溶解度增加，复台物膨胀度下降，微丸中药物释放 随pH增加而增加，表明pH值是影响药物释放快慢的主要因素。lR结 摘 要 果表明聚电解质复合物是缓释的主体之一，它是一种具有特殊性能的 合成缓释材料。 双氯酚酸钠聚电解质复合物微丸的人体内药物动力学实验证明， 该微丸制剂同市售产品具有生物等效性oJ 关键词： 甲壳胺 三聚磷酸钠嘲魄聚电解质复合物 双氯酚酸钠 Abstract and The chitosan complexof polyelectrolyte soditlmwas 6velectrostatic its formulated charactersstructurewereresearched properties,ftsof Dr involvedin optimizationfactors manufactureof sodium beadswiththe skeleton； containing polyelectrolytecomplex weassuredthe was optimalformulation,and旃eproduct withcommercialin resultD厂上Rshows舫口f productmanyways．The themolecularstructure -NH3+一0‘P-groups抛in of result showsthatthe exhibitsaheatemission ofDTA complex pea