新型邻甲酰基苯甲酰胺类杀虫剂的合成及生物活性研究.pdf

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新型邻甲酰基苯甲酰胺类杀虫剂的合成及生物活性研究

Y2553101 新型邻甲酰胺基苯甲酰胺类杀虫剂的合成及生物活性研究 摘要 以“鱼尼丁”受体为靶标的邻甲酰胺基苯甲酰胺类化合物是由美国杜邦公司 于2002年发现的一类广谱、高效、低毒、绿色、环保的新型杀虫剂,并先后推 (Cyantraniliprole)其结构式为: CH3 Br C Cyantraniliprole Chlorantraniliprole 近年来,以氯虫苯甲酰胺为先导化合物的邻甲酰胺基苯甲酰胺类化合物的研 究成为各大公司及研究机构的研究热点,得到了一系列结构新颖并具有一定生物 活性的该类化合物。本文在通过查阅文献总结他人对于该类化合物研究的基础上, 利用生物电子等排理论,遵循新农药创制原则,在结构中引入硫代酰胺、含氟基 团合成出~系列新型该类杀虫剂,并利用质谱、核磁、元素分析等检测手段验证 结构,通过生物活性测试,筛选出高活性该类杀虫剂品种,并就某些结构进行了 工艺方面的研究。 本文设计合成出了三个系列共40种新型邻甲酰胺基苯甲酰胺类杀虫剂结构: (1)硫代苯甲酰胺类;(2)3,5.二卤代硫代苯甲酰胺类;(3)含氟硫代苯甲酰胺 类。其结构通式为: R2 Br R2 Br C C R· X (2 R3 CHF2 R (3 关键{司:邻甲酰胺基苯甲酰胺杀虫剂硫代酰胺二氟乙氧基合成生物 活性 SYNTHESISANDBIOLOGICAL ACTIVITYOFTHENEW O-CARBOXAMID0BENZAMIDES INSECTICIDES ABSTRACT D—Carboxamidobenzamideswhich targetreceptoris”Ryanodine”were discovered new of by DuPont,they.arepesticidesbroad-spectrum,highefficiency, has introduceda of low.toxicity,green,environmentalprotection.DuPont variety commercialization and theirstructural ChlorantraniliproleCyantraniliprole,and formulasare C Cl Chlorantraniliprole.

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