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药理学 2013执业药师 环球网校 李老师 （三）药物的作用机制 1、药物作用机制的主要类型 与药物的理化性质有关，(eg： 非特异性药物作用 硫酸镁导泻、甘露醇脱水) 药物作用 改变酶的活性 机制 影响体内活性物质合成与释放 特异性药物作用 影响体内的代谢 影响生物膜的功能 影响受体功能 2、受体 概念：存在于细胞膜上或细胞浆内，是蛋白质性质的大 分子，在体内有特定分布 配体：与受体结合的化学物质 （1）受体的特性（受体与药物结合特点） ①特异性：受体对配体的高度识别 ②灵敏性：低浓度的配体结合有显著效应 ③饱和性：受体数量有限 ④可逆性 ⑤多样性：受体广泛分布而效应多样 （2）受体类型 类型 代表受体 G蛋白偶联受体 配体门控的离子通 N胆碱受体、兴奋性氨基酸受 道受体 体 酪氨酸蛋白激酶、鸟苷酸环 酶活性受体 化酶 肾上腺皮质、甲状腺素、维A 细胞核激素受体 酸等的核受体 （3）受体调节 ① 受体脱敏：长期使用一种激动药后，组织或细胞对 激动药敏感性和反应性下降的现象 ② 受体增敏：与受体脱敏相反的现象，因受体激动药 水平降低或长期应用拮抗药造成 （4）激动药和拮抗药 ①激动药：既有亲和力又有内在活性的药物，与受体 结合病激活受体产生效应 ②拮抗药：具有较强的亲和力，但缺乏内在活性，不 能产生效应，但占据一定数量受体而拮抗激动药的 作用。 【本章习题】： 【A型题】（1）某患者经一疗程链霉素治疗后，听 力下架，曾停药数周，听力仍未能恢复，属于 A.药物的特异质反应 B.药物的不良反应 C.药物的变态反应 D.药物的急性毒性反应 E.药物的后遗反应 正确答案：E 【A型题】 （2）药物的半数有效量指 A.达到有效浓度一半的剂量 B.与一半受体结合的剂量 C.一半药物阳性反应的剂量 D.导致一半动物死亡的剂量 E.一半动物可能没有效的剂量 正确答案：C 【B型题】 （3） A.对受体有亲和力，而无内在活性 B.对受体有亲和力，又有内在活性 C.对受体无亲和力，又无内在活性 D.对受体无亲和力，有内在活性 E.对受体有亲和力，而内在活性较弱 激动剂：B 部分激动剂：E 拮抗剂：A 【B型题】 （4） A.药物作用的选择性 B.药物作用的两重性 C.药物作用的差异性 D.药物作用的量效关系 E.药物作用的时效关系 高敏性：C 阿托品的解痉作用与口干便秘：A 治疗作用与不良反应：B 【X型题】 （5）对变态反应的叙述正确的是 A.与药量无关 B.有特异体质的人身上发生 C.每个病人所发生的变态反应症状都相同 D.病人有药物过敏史 E.反应性质与药物作用一致 正确答案：ABD 【X型题】 （6）设定A药的效价强于B药，下述哪些 叙述有误 A.A药的ED50较大 B.A药对受体亲和力较大 C.B药的副作用较小 D.A药的内在活性较强 E.B药的最小有效量较小 正确答案：ACDE 三、影响药物作用的因素