1羧酰胺类化合物的合成和生物活性研究.pdfVIP

2007年第27卷 有机化学 Vbl．27．2007 第6期，733～738 CllineseJo啪al0fO唱allicCheIIlis时 No．6．733～738 ·研究论文· 3一(羟基一p甲磺酰苯甲撑基)一5-氯-2一吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的 合成及生物活性研究 赖宜生木，a 张奕华a 李月珍6 季 晖c 杨 茗c 丛日刚 r中国药科大学新药研究中心南京210009) (6中国药科大学基础部南京210009) (。中国药科大学药理教研室南京210009) 摘要 为了寻找高效低毒的非甾体抗炎药物，将5一氯一2一吲哚酮与氯甲酸苯酯经酯化及水解制得1．苯氧羰基．5．氯．2一吲 哚酮，在4“Ⅳ-二甲氨基吡啶作用下与对甲磺酰基苯甲酰氯反应，经酸化得1．苯氧羰基．3．[羟基．∞．甲磺酰基)苯甲撑 足跖肿胀模型试验结果表明，Ⅱ10’Ⅱ玎抗炎活性与双氯芬酸钠和替尼达普钠相当俨0．05)；其中U1J的胃肠道副作用显 著小于双氯芬酸钠(P0．05)和替尼达普钠(P0．01)． 关键词替尼达普；3．(羟基中一甲磺酰苯甲撑基)．5．氯．2．吲哚酮．1．羧酰胺；合成；抗炎活性；胃肠道副作用 and of Synthesis BioIogjcalActiVity dihydrOindOIe-1一CarbOxamideS Yi—Hu酽 LAI，Yi—Sheng木。ZHANG LI，Y-ue—Zhen6JI，Huic YANG cONG Min旷 Ri—Gang“ (“＆n地r D，JDⅢgD括cDvP删，国伽口尸慨口册日卵““印Z踟iv8附i砂，舭z彬伽g2J00D9) (6JD只p口，伽PnfQ厂B口sfcP矗口，，，t口cP“ffc口f．S亡f已ncPs，C协fn以P^口，疗A口cP“f记日Z己协ivP，苫i砂，^k，乏，f，lg2JOl9D9) (。D已p口，钾竹PnfD，．P矗口，7”口∞fDgy，C仇i，z以P^口，7加cP“ficn，乙协ivP，苫i砂，^k，毛，fng2J1919D9) Inordertosearch Abst咫ct fornew wim and1esssideef- compoundss仃ongeraIlti—inn煳ato巧actiVity f幻m5一chloro-2·oxindole wim viaesteriflcation fects，phenyl5-chloro-2一oxind01e一1一carboxylate，obtained chlorofomateand wim chlorideaIld phenyl subsequenthydr01yzation，reacted4一(memylsulfonyl)benzoyl acidif!icationwitll acidto 5一chloro一 4一dimemylaIIlinopyridine，followedby