联苯双酯的合成及应用.pdfVIP

维普资讯 中问体 · 20· ChemicalIntermediate 2008年第o7期 峨 联苯双酯的合成及应用 林炳旺。殷树梅 (青岛科技大学化工学院，山东 青岛266042) 摘 要：联苯双酯是一种重要的医药中间体，也是一种新型的药物。它的合成具有重要的理论意义和现 实价值。文章综述 了近年来国内外对它的研究进展，介绍了联苯双酯的三种异构体 —DDB、 一DDB、 一 DDB以及它们的应用现状 ，简介 了 O／一DDB、 —DDB的合成工艺 ，并探讨 了 O／一DDB的新合成方 法。 关键词：联苯双酯；医药中间体；合成 中图分类号：TQ226．5 文献标识码：A 文章编号：1006—253x(2008)07-020-4 LIN Bing-wang，YIN Shu-mei (CollegeofChemicalEngineering,QingdaoUniversityofScienceandTechnology,Qingdao266042,China) Abstract：It hastheoretic significance and practicalvalue to synthesize dimenthoxy dicarboxylate biphenylwhich iSnotonly a very importantmedical intermediate butalso a new kind ofmedica— ment．In thisarticle．a review ofthedevelopmentofthiskind ofthingwasprovided．Three isomers ofdimenthoxydicarboxylatebiphenylthatalea-DDB、3／-DDB、T-DDB weleintroducedandareview ofthese three isomerswasprovided．Itwas also pointed outthe synhteticaltechnology of 一DDB andB—DDB anddiscussedthenew synthetical technoloyg ofO一／DDB． Keywords：dimenhtoxydicarboxylatebiphenyl；medicalintermediate；synthesis 联苯双酯是一种重要的医药中间体，其中它有三 种异构体在药物研究上有重要的应用，即：4，4’一二 甲氧基一5，6，5’，6’一二次甲二氧基一2，2’一二 甲氧 基联苯双酯 (a一联苯双酯，a--DDB)、6，6’一二甲 鲁 氧基一4，5，4’，5’一二次 甲二氧基一2，2’一二 甲氧基 a-DDB ／3-DDB T-DDB 联苯双酯 ( 一联苯双酯， --DDB)和 6，4’一二 甲氧 基一4，5，5’，6’一二次甲二氧基一2，2’一二 甲氧基联 也是人工合成五味子丙素的中间产物[1]，它是在七十 苯双酯 (y一联苯双酯，Y--DDB)。其结构式如下： 年代 由北京药物所植化室从北五味子果仁提取物中 分离出来的一种有药理活性的单一木脂素化合物。联 1 联苯双酯的现状： 苯结构广泛存在于具有不同结构和不同生物活性的 天然产物如萜烯、木酚素、香豆素、生物碱、肽等合成 联苯双酯分子式C20H80。，分子量 418，为白色结 药物中。由于它们不仅可作为药物活性化合物，而且 晶物，是在研究中药