喹啉酮酸类HIV-1整合酶抑制剂的研究进展.pdfVIP

97 2013，砌正37，Ⅳd．3 ·综述与专论· 药学进展 2013年第37卷第3期 第97页 喹啉酮酸类HIV一1整合酶抑制剂的研究进展 罗再刚h， 徐雪梅1， 胡利明2 (1．安徽理工大学化学工程学院，安徽淮南232001；2．北京工业大学生命科学与生物工程学院， 北京100124) [摘要]整合酶是人类免疫缺陷病毒(HIV)进入宿主细胞复制过程中必不可少的一种酶，而人体组织中无此酶， 因此，此酶成为高效、低毒的抗HIV药物研发的理想靶标。简介HIV一1整合酶及其抑制剂的作用机制，分类综述具 有二酮酸药效团类似结构的喹啉酮酸类HIV-1整合酶抑制剂的研究进展。 [关键词]HIV一1；整合酶抑制剂；二酮酸；喹啉酮酸类衍生物；构效关系 [中图分类号]R978．7；R914．2[文献标志码]A HIV-1 Research ofQuinoIoneAcidDeriVatiVesas PrOgress I l nhibitOrS ntegrase LUO XU HU Zaigan91，Xuemeil， Limin92 2j12DDJ，蕊i船； rJ．．sc砌oZ矿Ckm如ofEn百聊e矗增，An肌i踟泐rs砂矿据nce死c^加Z99y，胁mi∞n 2．boZ isanessential forHIV-1retroviral inhostceUsbutithasn’t 【Abstract】 enzyme replication Integmse itisarationalforthe ofnewanti—HIV beenfoundinhumantissue．Therefore target devel叩rnent drugs with andlow functionaLlmechanisms0fHIV-1 anditsinhibitorswere highe佑ciency toxicity．The integrase onthe acidderivativeswithsimilar of intmduced．Therecentresearches brieny quinolone ph删acophore diketoacidsasHIV一1 inhibitorswere reviewed． integrase classifiedly acid relation- inhibitor；diketo deriVatiVe；stmcture—actiVity 【Key acid；quinolone words】HIV．1；inte铲ase ship 据世界卫生组织(wHO)于