盐酸沙拉沙星在中华绒螯蟹体内药动学及药效学研究.pdfVIP

第35卷第3期 海 洋 渔业 V01．35，No．3 2013年0sfl Maline眄曲耐髂 Aug．，2013 文章编号：1004—2490(2013)03—0331—06 盐酸沙拉沙星在中华绒螯蟹体内 药动学及药效学研究 彭家红1’2，王元1’2，房文红1，姚小娟1’2，符贵红1 (1．中国水产科学研究院东海水产研究所，农业部东海与远洋渔业资源开发利用重点实验室，上海200090； 2．上海海洋大学水产与生命学院，上海201306) 摘要：研究了盐酸沙拉沙星(Sarafloxacin hydrochloride)在中华绒螯蟹(Eriocheirsinensis)雄蟹和雌蟹体内药 动学，检测了盐酸沙拉沙星对致病性气单胞菌的最小抑菌浓度(MIC)，建立了药动／药效(PK／PD)关系。盐酸 沙拉沙星以30 mg·kg。1单剂量口灌给药中华绒螯蟹，雌蟹和雄蟹血浆沙拉沙星浓度一时间关系曲线均符合 一级吸收的二室开放动力学模型。雌蟹和雄蟹血药达峰时间(L。)为4h，达峰浓度(C。。)分别为5．619士 1．192 mg·L“和7．775±1．426 mg·L～。沙拉沙星在雌蟹和雄蟹体内分布广泛，其表观分布容积(K)分别 为3．801L·ks“和2．871 h和55．956 L·ks～；消除半衰期(￡1／2B)分别为51．982h，总体清除率(CL。)为 0．138 L·(kg·h)“和0．087L·(kg·h)～，曲线下面积(AUC)分别为209．1mg·(L·h)“和325．5mg· 的最小抑菌浓度分别为0．5嵋·mL～、0．25lag·mL“和0．25帖·mL～。以30mg·ks“单剂量给药，嗜水 MIC值分别为394(雄蟹)和290．8(雌蟹)。由此可见，盐酸沙拉沙星在雌雄蟹体内的药动学数据有一定差 异，但不是很大。以30 mg·ks。1剂量拌料给药，即可以有效防治上述气单胞菌引起的细菌性疾病。 关键词：中华绒螯蟹；盐酸沙拉沙星；药动学；气单胞菌；药效学 中图分类号：S948 文献标识码：A 中华绒螯蟹(Eriocheirsinensis)，俗称河蟹、大物，对大部分革兰氏阴性菌和阳性茵及支原体均 闸蟹，味道鲜美，营养丰富，深受消费者的青睐。 有抑杀作用‘1|。本研究分析了盐酸沙拉沙星对 中华绒螯蟹养殖经过二十多年的发展，已成为我 气单胞菌致病菌的体外抑菌浓度，并探明了盐酸 国水产养殖重要经济产业之一。中华绒螯蟹成 沙拉沙星在中华绒螯蟹雌雄蟹体内代谢和消除 蟹生态养殖模式的建立和发展大大减少了病害 规律，建立了药动／药效(PK／PD)相互关系。 的发生，但一龄蟹种(扣蟹)养殖中病害仍时有发 1材料和方法 生。我们从发病的扣蟹中分离到多株具有致病 1．1实验材料 性的细菌，经鉴定为嗜水气单胞菌(Aeromonas 实验用菌株嗜水气单胞菌HXlbl、维氏气单 hydrophila)和维氏气单胞菌(A．veronii)。药敏试 验筛选出这些菌株的敏感药物，盐酸沙拉沙星便 胞菌CMX313和CMX4为本实验室分离于患病 是其中之一。盐酸沙拉沙星为动物专用抗菌药 中华绒螯蟹扣蟹。 收稿日期：2013—02—26 基金项目：上海市中华绒螯蟹产业技术体系项目(No．D2010100208) 通讯作者：房文红，研究员。E—mail：fwenhong@163．com 万方数据 33