抗菌药物在胆汁中药物代谢动力学特点的实验研究及杀菌效力评价.pdfVIP

主堡处型苤查!!!!芏!!旦笠i!鲞笠!!塑鱼!i!』!!垡：Q!!业!!!!!!：∑!!!；!塑!!：!! ·775 ．论著． 抗菌药物在胆汁中药物代谢动力学特点的 实验研究及杀菌效力评价 郑惊雷 梁力建 王在国 彭宝岗 李绍强 赖佳明 【摘要】 目的探讨6种抗菌药物在胆汁中的药物代谢动力学特点，并评估其杀菌效力：方法 实验用健康家兔36只，随机分为6组，每组6只。行胆总管造瘘术后，分别静脉注射头孢曲松、头孢 哌酮／舒巴坦钠、哌拉西彬他唑巴坦、美罗培南、左氧氟沙星、甲硝唑，于注射后不同时间收集家兔胆 汁标本，采用高效液相色谱法测定各抗菌药物的浓度，并计算出药物代谢动力学参数。结合最低抑菌 浓度(MIC)评估各抗菌药物在胆汁中的杀菌效力。结果各抗菌药物在胆汁中的峰浓度和半衰期分 950±3 4- 别为：哌拉西林(7 104±248)mg／L和(3．14 023)mg／L和(1．97±1．23)h，头孢曲松(1 2154-2 0．57)h，头孢哌酮(5 225)mg／L和(0．894-0．13)h，美罗培南(31．97±12．44)mg／L和 (0．364-0．11)h，左氧氟沙星(66．3±36．9)mg／L和(3．324-2．57)h，甲硝唑(28．24-10．2)mg／L和 (0．8l4-0．33)h。哌拉西彬他唑巴坦和头孢哌酮／舒巴坦的杀菌指数最大，分别为(62．1±23．6)～ (993．8±377．9)和(164．84-69．0)～(659．34-275．9)，其药物浓度持续在MIC以上的时间(T，Ⅵ儿，)最 4-2．53)～(8．004-0．00)h和(6．33±1．97)～(8．00±0．00)h；左氧氟 长，两药的T。。分别为(6．00 沙星的杀菌指数[(2．14-1．2)～(8．34-4．6)]和T，、IIc[(0．544-0．25)～(2．67±1．03)h]最小，头孢 4-1．0)～(69．2±15．5)、(1．42±0．65)～ 曲松和美罗培南居中，其杀菌指数和T，。：分别为(4．3 031．3 (8．004-0．00)h和(2．04-0．8)～(1 4-401．4)、(0．294-0．10)～(1．834-0．26)h。甲硝唑对厌 h：结论6种抗菌药物均可在胆汁中达 氧菌的杀菌指数和T。。分别为7．4～294．9和1．88～5．00 到有效杀菌浓度，哌拉西林、头孢哌酮、美罗培南、甲硝唑在家兔胆汁中呈一房室模型，头孢曲松、左氧 氟沙星为二房室模型分布。哌拉西林／他唑巴坦和头孢哌酮／舒巴坦杀菌效力最强，甲硝唑对厌氧菌 有较强的杀菌力，肝胆系统感染应结合临床选用杀菌效力强的抗菌药物。 【关键词】 抗菌药； 胆汁； 药物代谢动力学； 杀菌效力；高效液相色谱法 onconcentrationsand ofantibioticsinbileandevaluationof Experimentalstudy pharmacokinetics theirmicrobicidal potentialZhengJiaglei+，LiangLijian，WangZaiguo，PengBaogaag，LiShaoqiang， Lai 523059，China flaming．+OncosurgeoDepartment，DongguanPeople‘sHospital，Dongguan Correspondingauthor：ZhengJinglei，Email：jlzheng@126．corn