可降解光交联聚酸酐与聚酰胺-甲基丙烯酰胺凝胶的合成及药物控释.pdfVIP

V01．32 高等学校化学学报 No．5 CHEMICALOFCHINESEUNIVERSmES 1194一1199 2011年5月 JOURNAL 可降解光交联聚酸酐与聚酰胺-甲基丙烯酰胺 凝胶的合成及药物控释 陈阳娟，钟世安，师 琼 (中南大学化学化工学院，长沙410083) 摘要合成2．0G聚酰胺．胺(PAMAM)并进行端基甲基丙烯酰基修饰，将最外层接枝光化学活性双键，修饰 紫外光照射得到具有一定生物相容性的凝胶．用。HNMR和盯IR对聚酰胺-甲基丙烯酰胺的结构进行表征． 凝胶的降解实验结果表明，聚酸酐(甲基丙烯酸酐化癸二酸)的质最分数为50％一60％的凝胶以表面溶蚀的 方式降解，随着聚酸酐在凝胶中含量不同．降解时间在45～60d之问。pH值在6．5—8．06范围内．包埋氧 氟沙星凝胶的降解实验表明，通过改变聚酸酐的含鸷可以控制降解时间和药物释放量． 关键词聚酰胺．甲基丙烯酰胺；聚酸酐；光交联；表面溶蚀；药物控释 中图分类号0632．12 文献标识码A 文章编号0251-0790(2011)05·1194-06 聚酸酐是单体通过酸酐键相连的一类人工合成的生物可降解高分子聚合物，其生物相容性好，以 J．但由于酸酐的熔融缩聚过程中的成环平衡和热分解反 其为基体的药物送达体系Ij丁实现零级释放【1’2 应，难以得到分子苗较大的聚酸酐，因而难以材料化…．另一方面，树型高分子是一类高度支化、单分 散和结构明确的新型树枝状结构高分子，聚酰胺．胺树型分子具有毒性低、可精确控制尺寸和易于修饰 等优点，是一类新型生物医用高分子材料．考虑到聚酰胺．胺树型分子良好的生物相容性和凝胶的三维 网络结构对药物的包合作用”娟J，本文将2．0G聚酰胺一胺(PAMAM)进行甲基丙烯酰基修饰，通过生物 相容性引发剂引发，在紫外光照射下与聚酸酐(甲基丙烯酸酐化癸二酸，MSA)发生自由基聚合反应 (Scheme 将氧氟沙星包埋于网络中，以达到提高聚酸酐的载药量及延长药物释放时间的目的． 0／村人+ o o／N伶+ O Ⅳ㈣：∽o 旦矿村≯二二：：p。八㈣：少。～ 0 PAMAM．DB MSA PAMAM．DB-g．MSA Scheme1 forPAMAM—DBandMSA Potopolymerization sebacic PAMAM-DB：polyamidoamine-methacrylamide；MSA：methacrylatedanhydride． 1 实验部分 1．1试剂和仪器 乙二胺购自湖南师范大学化学试剂厂；丙烯酸甲酯、无水甲醇和甲基丙烯酸购自天津大茂化学试 剂厂；乙酸酐、二甲基哑砜和二氯甲烷购自成都科贸化学试剂厂；甲基丙烯酰氯和2，2一二乙氧基苯乙 酮购自北京百灵威化学试剂有限公司；以上试剂均为分析纯；氧氟沙星，纯度98．7％，河南省天工药 业有限公司． WQr．310型傅里叶变换红外光谱仪，北京第二光学仪器厂，MSA和共聚凝胶试样为KBr压片， 收稿口期：2010-08-05． 基金项目：湖南省自然科学基金(批准号：06JJ4117)资助． 联系人简介：钟世安．男，博士．副教授，主要从事功能高分子材料研究．E—mail：zhongshialr,@yahoo．m．till 万方数据 No．5 陈阳娟等：可降解光交联聚酸酐与聚酰胺·甲基丙烯酰胺凝胶的合成及药物控释 1195 PAMAM与PAMAM．DB试样为涂膜，测龋范围400—400