膜剂与涂膜剂课件.pptVIP

膜劑與塗膜劑一、概述膜劑系指藥物與適宜的成膜材料經加工製成的膜狀製劑，可供口服、口含、舌下或薄膜給藥；外用可作皮膚創傷、燒傷或炎症表面的覆蓋。為滿足醫療用途可製成單層膜、多層膜（複合膜）和夾心膜。膜劑的優點是：①無粉末飛揚；②成膜材料用量少；③含量準確；④穩定性好；⑤起效快，製成不同釋藥速度的多層膜可控制釋藥。缺點是載藥量少，僅適用於劑量小的藥物。二、品質要求膜劑外觀應完整光潔，厚度一致，色澤均勻，無明顯氣泡。多劑量膜劑，分格壓痕應均勻清晰，並能按壓痕撕開。膜劑的成膜材料、輔料和包裝材料均應性質穩定，無刺激性、無毒性並不與藥物發生理化作用。三、成膜材料（一）成膜材料的要求理想的成膜材料應具有下列條件：①生理惰性，無毒、無刺激。②性能穩定，不降低主藥藥效，不干擾含量測定，無不適臭味。③成膜、脫膜性能好，成膜後有足夠的強度和柔韌性。④用於口服、腔道、眼用膜劑的成膜材料應具有良好的水溶性，能逐漸降解、吸收或排泄；外用膜劑應能迅速、完全釋放藥物。⑤來源豐富、價格便宜。（二）常用成膜材料

①天然的或合成的高分子化合物。天然的高分子材料有明膠、蟲膠、阿拉伯膠、瓊脂、澱粉、糊精等；此類成膜材料多數可降解或溶解，但成膜性能較差，故常與其它成膜材料合用。（二）常用成膜材料②聚乙烯醇（polyvinylalcohol，PVA）是由聚醋酸乙烯酯經醇解而成的結晶性高分子材料。國內採用的PVA有05-88和17-88等規格，平均聚合度分別為500~600和1700~1800，以“05”和“17”表示。兩者醇解度均為88%±2%，以“88”表示。PVA對眼粘膜和皮膚無毒、無刺激，是一種安全的外用輔料。口服後在消化道中很少吸收，80%的PVA在48小時內隨大便排出。PVA載體內不分解亦無生理活性。（二）常用成膜材料③乙烯—醋酸乙烯共聚物（EVA）是乙烯和醋酸乙烯在一定條件下共聚而成的水不溶性、熱塑性高分子聚合物。常用於製備複合膜的外膜。另外：附加劑著色劑增塑劑：甘油、山梨醇、丙二醇等。填充劑：CaCO3、SiO2、澱粉、糊精等。表面活性劑：聚山梨酯一80、十二烷基硫酸鈉、豆磷脂等。脫膜劑：液體石蠟、甘油、硬脂酸、聚山梨酯一80等。四、膜劑的製備工藝（一）膜劑一般組成主藥0~70%（W/W）膜材料（PVA等）30%~100%增塑劑（甘油、山梨醉等）0~20%表面活性劑（聚山梨酯80、十二烷基硫酸、豆磷脂等）1%~2%填充劑（CaCO3、SiO2、澱粉）0~20%著色劑（色素，TiO2等）0~2%（W/W）脫膜劑（液體石蠟） 適量 （二）膜劑製備方法勻漿制膜法本法常用於以PVA為載體的膜劑，其工藝過程為：將成膜材料溶解於水，濾過，將主藥加入，充分攪拌溶解。不溶於水的主藥可以預先製成微晶或粉碎成細粉，用攪拌或研磨等方法均勻分散於漿液中，脫去氣泡。小量製備時頃於平板玻璃上塗成寬厚一致的塗層，大量生產可用塗膜機塗膜。烘乾後根據主藥含量計算單劑量膜的面積，剪切成單劑量的小格。流延機塗膜示意圖熱塑制膜法將藥物細分和成膜材料如EVA顆粒相混合，用橡皮滾筒混煉，熱壓成膜或將熱融的成膜材如聚乳酸、聚乙醇酸等，在熱狀態下加入藥物細粉，使溶入或均勻混合，在冷卻過程中成膜。複合制膜法以不溶性的熱塑性成膜材料（如EVA）為外膜，分別製成具有凹穴的底外膜帶和上外膜帶，另用水溶性的成膜材料（如PVA或海藻酸鈉）用均漿制膜法制成含藥的內膜帶，剪切後置於底外膜帶的凹穴中：也可用易揮發性溶劑製成含藥勻漿，以間隙定量注入的方法注入底外膜帶的凹穴中。第二節塗膜劑塗膜劑系指將高分子成膜材料及藥物溶解在揮發性有機溶劑中製成的可塗布成膜的外用膠體溶液製劑。用時塗於患處，溶劑揮發後形成薄膜，對患處有保護作用，同時逐漸釋放所含藥物起治療作用。一般用於治療慢性無滲出液的皮損、過敏性皮炎、牛皮癬和神經性皮炎等。塗膜劑的特點是製備工藝簡單，不用校精材料，無需特殊的機械設備，使用方便。塗膜劑的處方由藥物、成膜材料和揮發性有機溶劑組成。