第二十九章 演示文稿.pptVIP

抗血小板药又称血小板抑制药，即抑制血小板黏附、聚集以及释放等功能的药物。根据作用机制可分为：①抑制血小板代谢的药物，如阿司匹林、苯磺唑酮、苯酸咪唑（dazoxibenUK-37248）、蒎TXA2（pinaneTXA2）等；②阻碍ADP介导的血小板活化的药物；③凝血酶抑制药；④GPⅡb/Ⅲa受体阻断药。第三节抗血小板药第30页，共52页，星期日，2025年，2月5日一、抑制血小板代谢的药物（一）环氧酶抑制药阿司匹林与COX-1氨基酸序列第530位丝氨酸残基结合使之乙酰化，不可逆的抑制COX-1的活性，从而抑制血小板和血管内膜TXA2的合成。每日给予小剂量阿司匹林可防治冠状动脉性疾病、心肌梗死、脑梗死、深静脉血栓形成和肺梗死等。能减少缺血性心脏病发作和复发的危险，也可使一过性脑缺血发作患者的卒中发生率和死亡率降低。第三节抗血小板药第31页，共52页，星期日，2025年，2月5日（二）TXA2合酶抑制药和TXA2受体阻断药TXA2合酶抑制药可抑制TXA2的形成，导致环内过氧化物（PGG2、PGH2）蓄积，从而促进PGI2生成。从药理学角度具有阻断TXA2受体和抑制TXA2合酶双重作用的制剂会有更高的疗效。第三节抗血小板药第32页，共52页，星期日，2025年，2月5日（二）TXA2合酶抑制药和TXA2受体阻断药利多格雷（ridogrel）为强大的TXA2合酶抑制药并具中度的TXA2受体拮抗作用，对血小板血栓和冠状动脉血栓的作用比水蛭素及阿司匹林更有效。对急性心肌梗死患者的血管梗死率、复灌率及增强链激酶的纤溶作用等与阿司匹林相当。不良反应较轻。第三节抗血小板药第33页，共52页，星期日，2025年，2月5日（三）磷酸二酯酶抑制药双嘧达莫（dipyridamole）通过①抑制磷酸二酯酶活性，增加细胞内cAMP含量。②增强PGI2活性。③激活腺苷活性，进而激活腺苷酸环化酶活性，使cAMP增多。④轻度抑制血小板的环氧酶，使TXA2合成减少。⑤促进血管内皮细胞PGI2的生成等发挥抗血小板作用。第三节抗血小板药第34页，共52页，星期日，2025年，2月5日（三）磷酸二酯酶抑制药双嘧达莫（dipyridamole）主要用于血栓栓塞性疾病、人工心脏瓣膜置换术后，防止血小板血栓形成。不良反应有胃肠道刺激以及由于血管扩张引起的血压下降、头痛、眩晕、潮红、晕厥等。第三节抗血小板药第35页，共52页，星期日，2025年，2月5日二、阻碍ADP介导的血小板活化的药物噻氯匹定（ticlopidine）①抑制ADP诱导的α-颗粒分泌，从而抑制血管壁损伤的黏附反应。②抑制纤维蛋白原与受体结合噻氯匹定抑制ADP诱导的血小板膜GPⅡb/Ⅲa受体复合物与纤维酶原结合位点的暴露，因而抑制血小板聚集。③拮抗ATP对腺苷酸环化酶的抑制作用等发挥抗血小板作用。主要用于预防脑中风、心肌梗死及外周动脉血栓性疾病的复发，疗效优于阿司匹林。不良反应常见恶心、腹泻、中性粒细胞减少等。第三节抗血小板药第36页，共52页，星期日，2025年，2月5日三、凝血酶抑制药凝血酶是最强的血小板激活剂。根据药物对凝血酶的作用位点可分为：①双功能凝血酶抑制药，如水蛭素可与凝血酶的催化位点和阴离子外位点结合。②阴离子外位点凝血酶抑制药，仅能通过催化位点或阴离子外位点与凝血酶结合，发挥抗凝血酶作用。第三节抗血小板药第37页，共52页，星期日，2025年，2月5日第1页，共52页，星期日，2025年，2月5日第二十九章作用于血液及造血器官的药物DrugswithActionson

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