药物化学综合试题(有答案).docxVIP

药物化学综合试题(有答案)

一、单项选择题（每题2分，共30分）

1.以下药物中，属于β-内酰胺类抗生素的是（）

A.四环素B.青霉素GC.红霉素D.氯霉素

2.西咪替丁的作用靶点是（）

A.H1受体B.H2受体C.质子泵D.5-HT受体

3.具有二氢吡啶结构的钙通道阻滞剂是（）

A.维拉帕米B.地尔硫?C.硝苯地平D.普萘洛尔

4.以下药物中，通过抑制二氢叶酸还原酶发挥作用的是（）

A.磺胺甲噁唑B.甲氧苄啶C.青霉素D.阿司匹林

5.可待因的结构是在吗啡的基础上（）

A.3位羟基甲基化B.6位羟基乙酰化C.17位氮原子甲基化D.7,8位双键氢化

6.奥美拉唑在体内的活性形式是（）

A.亚砜型B.硫醚型C.次磺酸/次磺酰胺型D.羧酸型

7.抗疟药氯喹的结构中含有（）

A.喹啉环B.嘧啶环C.异喹啉环D.吲哚环

8.以下药物中，属于前药的是（）

A.肾上腺素B.依那普利C.对乙酰氨基酚D.吗啡

9.喹诺酮类抗菌药的关键药效团是（）

A.1,4-二氢吡啶环B.β-内酰胺环C.3-羧基-4-酮基喹啉环D.苯并咪唑环

10.选择性COX-2抑制剂的代表药物是（）

A.阿司匹林B.吲哚美辛C.塞来昔布D.布洛芬

11.抗抑郁药氟西汀的作用机制是（）

A.抑制单胺氧化酶B.抑制5-HT再摄取C.激动多巴胺受体D.阻断H1受体

12.他汀类药物的作用靶点是（）

A.HMG-CoA还原酶B.血管紧张素转化酶C.碳酸酐酶D.二肽基肽酶-4

13.以下药物中，因含偕二醇结构易水解失效的是（）

A.青霉素钠B.氯霉素C.地西泮D.维生素C

14.抗高血压药卡托普利的结构中含有（）

A.巯基B.羧基C.膦酸基D.胍基

15.阿昔洛韦的作用机制是（）

A.抑制DNA拓扑异构酶B.竞争性抑制胸苷激酶C.插入DNA双链干扰复制D.抑制逆转录酶

二、多项选择题（每题3分，共15分，少选、错选均不得分）

1.以下属于胆碱酯酶抑制剂的药物有（）

A.多奈哌齐B.加兰他敏C.阿托品D.毛果芸香碱

2.吩噻嗪类抗精神病药的构效关系包括（）

A.母核为吩噻嗪环B.10位氮原子连接含哌嗪基的侧链可增强活性C.2位取代基吸电子能力越强，活性越高D.10位侧链长度以3个碳原子为宜

3.影响药物脂水分配系数（logP）的结构修饰方法有（）

A.引入羟基B.引入卤素C.成盐D.引入烷基

4.以下药物中，需避光保存的是（）

A.硝酸甘油B.肾上腺素C.青霉素钠D.维生素C

5.属于非核苷类逆转录酶抑制剂的有（）

A.齐多夫定B.奈韦拉平C.拉米夫定D.依法韦仑

三、简答题（每题8分，共40分）

1.简述β-内酰胺类抗生素的耐药机制及结构改造策略。

2.解释为什么奥美拉唑需制成肠溶制剂，并说明其作用机制。

3.比较吗啡与可待因、海洛因的结构差异及药理作用特点。

4.以磺胺类药物为例，说明“代谢拮抗”理论在药物设计中的应用。

5.简述他汀类药物的构效关系（至少列出3条关键特征）。

四、论述题（每题15分，共15分）

以血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）为例，论述前药设计在改善药物药代动力学性质中的作用，并结合具体药物（如卡托普利、依那普利）说明其设计逻辑。

参考答案

一、单项选择题

1.B2.B3.C4.B5.A6.C7.A8.B9.C10.C11.B12.A13.A14.A15.B

二、多项选择题

1.AB2.ABCD3.ABCD4.ABD5.BD

三、简答题

1.耐药机制：①细菌产生β-内酰胺酶，水解β-内酰胺环；②细菌细胞膜通透性改变，药物无法进入靶点；③青霉素结合蛋白（PBPs）结构改变，与药物亲和力降低；④细菌产生大量β-内酰胺酶抑制剂的拮抗剂。

结构改造策略：①引入较大的侧链（如苯唑西林），空间位阻阻止β-内酰胺酶水解；②开发β-内酰胺酶抑制剂（如克拉维酸）与抗生素联用；③改造母核（如碳青霉烯类），增强对β-内酰胺酶的稳定性；④增加极性基团（如阿莫西林），提高细胞膜通透性。

2.制成肠溶制剂的原因：奥美拉唑为前药，其分子中含苯