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药物化学试题试题及答案

一、单项选择题（每题2分，共20分）

1.青霉素类抗生素的核心药效团是（）

A.四氢噻吩环B.β-内酰胺环C.六元内酯环D.嘧啶环

2.抗抑郁药氟西汀（Fluoxetine）的作用机制是（）

A.抑制单胺氧化酶B.阻断5-HT受体C.抑制5-HT再摄取D.激动多巴胺受体

3.洛伐他汀（Lovastatin）降低血脂的作用靶点是（）

A.血管紧张素转化酶（ACE）B.HMG-CoA还原酶C.二氢叶酸还原酶D.拓扑异构酶Ⅱ

4.卡托普利（Captopril）分子中特有的结构片段是（）

A.巯基（-SH）B.胍基（-C(NH)NH?）C.磺酰胺基（-SO?NH?）D.哌嗪环

5.维生素C（抗坏血酸）易氧化变色的主要原因是分子中含有（）

A.烯二醇结构B.酚羟基C.酯键D.共轭双键

6.吗啡（Morphine）的成瘾性主要与分子中哪个结构相关？（）

A.3位酚羟基B.6位醇羟基C.17位N-甲基D.7,8位双键

7.地西泮（Diazepam）在体内代谢后，活性代谢产物是（）

A.奥沙西泮B.氯氮?C.去甲地西泮D.三唑仑

8.磺胺嘧啶（Sulfadiazine）的抗菌作用靶点是（）

A.二氢叶酸合成酶B.二氢叶酸还原酶C.DNA回旋酶D.拓扑异构酶Ⅳ

9.奥美拉唑（Omeprazole）发挥抑酸作用的关键活化形式是（）

A.次磺酸B.砜类化合物C.硫醚D.酰胺

10.紫杉醇（Paclitaxel）的抗肿瘤活性主要依赖于（）

A.C-13侧链的苯甲酰基B.紫杉烷环的羟基C.3位的叔胺结构D.7位的乙酰氧基

二、多项选择题（每题3分，共15分，少选、错选均不得分）

1.以下属于前药（Prodrug）的药物有（）

A.环磷酰胺（Cyclophosphamide）B.依那普利（Enalapril）C.阿司匹林（Aspirin）D.洛伐他汀（Lovastatin）

2.以下结构修饰可影响药物脂水分配系数（LogP）的有（）

A.成酯修饰B.成盐修饰C.引入卤素原子D.引入烷基

3.以下属于5-羟色胺（5-HT）再摄取抑制剂的抗抑郁药是（）

A.氟西汀（Fluoxetine）B.帕罗西汀（Paroxetine）C.舍曲林（Sertraline）D.阿米替林（Amitriptyline）

4.以下属于β-内酰胺酶抑制剂的药物是（）

A.克拉维酸（ClavulanicAcid）B.舒巴坦（Sulbactam）C.他唑巴坦（Tazobactam）D.亚胺培南（Imipenem）

5.以下属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂的药物是（）

A.硝苯地平（Nifedipine）B.氨氯地平（Amlodipine）C.维拉帕米（Verapamil）D.尼群地平（Nitrendipine）

三、填空题（每空1分，共10分）

1.阿司匹林（Aspirin）水解后生成的主要产物是______和______。

2.氯丙嗪（Chlorpromazine）易氧化变色，是因为分子中含有______结构。

3.雷尼替丁（Ranitidine）属于______受体拮抗剂，临床用于治疗______。

4.吗啡（Morphine）分子中______位羟基被取代（如可待因）可降低成瘾性。

5.雌二醇（Estradiol）的化学结构属于______甾类激素。

6.奥美拉唑（Omeprazole）在酸性条件下转化为______中间体，与H?/K?-ATP酶共价结合发挥作用。

7.甲硝唑（Metronidazole）的抗厌氧菌活性与分子中______基团的还原产物有关。

四、名词解释（每题4分，共20分）

1.前药（Prodrug）

2.手性药物（ChiralDrug）

3.生物电子等排体（Bioisostere）

4.构效关系（Structure-ActivityRelationship,SAR）

5.血脑屏障（Blood-BrainBarrier,BBB）

五、简答题（每题6分，共24分）

1.简述血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）类降压药（如卡托普利）的构效关系。

2.比较磺酰脲类降糖药（如格列本脲）与双胍类降糖药（如二甲双胍）的作用机制差异。

3.说明巴比妥类药