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药理学胆碱受体阻断药**第1页,共30页,星期日,2025年,2月5日胆碱受体的分类、分布和功能

**第2页,共30页,星期日,2025年,2月5日掌握阿托品的药理作用、临床应用、不良反应、禁忌证熟悉了解神经节阻断药和骨骼肌松弛药的作用及用途东莨菪碱、山莨菪碱及颠茄生物碱的合成代用品药理作用和临床应用**第3页,共30页,星期日,2025年,2月5日分类:1.M受体阻断药2.N受体阻断药第1节阿托品及其类似生物碱[阿托品atropine][来源与化学]托品酸的叔胺生物碱酯**第4页,共30页,星期日,2025年,2月5日[体内过程]1.口服易吸收2.分布于全身,易透过血脑屏障、胎盘、眼结膜3.代谢物经尿排出体外,t1/22~4h[药理作用]机制:竞争性阻断M受体,对抗Ach的作用大剂量阻断神经节N1受体**第5页,共30页,星期日,2025年,2月5日1.抑制腺体分泌:强度特点:①唾液腺↓②汗腺↓③泪腺、呼吸道腺体↓④胃液分泌↓(大剂量)**第6页,共30页,星期日,2025年,2月5日**第7页,共30页,星期日,2025年,2月5日2.眼:①扩瞳:**第8页,共30页,星期日,2025年,2月5日②升高眼内压:③调节麻痹:(调节于远视)**第9页,共30页,星期日,2025年,2月5日**第10页,共30页,星期日,2025年,2月5日3.松弛内脏平滑肌:特点:痉挛状态的平滑肌作用显著①胃肠道平滑肌最强②膀胱逼尿肌较强③胆道、输尿管、支气管较弱④对子宫平滑肌影响较小⑤胃肠括约肌在痉挛时产生解痉作用**第11页,共30页,星期日,2025年,2月5日4.解除迷走神经对心脏的抑制:⑴心率:①治疗量↓②大剂量↑⑵加快房室传导:5.血管与血压:扩张血管改善微循环:大剂6.兴奋中枢:**第12页,共30页,星期日,2025年,2月5日[临床应用]1.各种内脏绞痛:①胃肠绞痛、膀胱刺激症状较好②胆绞痛、肾绞痛较差(与度冷丁合用)③遗尿症有效**第13页,共30页,星期日,2025年,2月5日2.麻醉前给药、严重盗汗及流涎症:3.眼科应用:①虹膜睫状体炎:与缩瞳药交替应用②检查眼底:③验光配眼镜:**第14页,共30页,星期日,2025年,2月5日**第15页,共30页,星期日,2025年,2月5日4.缓慢型心律失常:窦性心动过缓、房室传导阻滞等5.休克:大剂量→感染性休克6.解救有机磷酸酯类和某些毒蕈类中毒:早期、足量、反复毒蝇鹅膏菌:有毒,含毒蝇碱**第16页,共30页,星期日,2025年,2月5日[不良反应]1.治疗量:口干、皮干、视力模糊、心悸2.过量:呼吸加深加快、高热、幻觉3.中毒:中枢兴奋↑、惊厥、昏迷致死量:成人80~130mg,儿童10mg视力模糊意识混乱散瞳便秘尿潴留**第17页,共30页,星期日,2025年,2月5日[中毒的解救]1.一般处理:2.拟胆碱药:3.人工呼吸配合物理降温[禁忌症]青光眼、前列腺肥大、高热、心动过速等**第18页,共30页,星期日,2025年,2月5日阿托品抑腺解痉治绞痛,兴心扩管抗休克。散瞳调麻眼压升,农药中毒早足量。**第19页,共30页,星期日,2025年,2月5日[山莨菪碱—654-2]特点:①抑制腺体、扩瞳作用较弱②中枢兴奋作用较弱,毒性较低③解除内脏及血管痉挛作用的选择性高④替代Atropine用于感染性休克、内脏绞痛等⑤青光眼禁用**第20页,共30页,星期日,2025年,2月5日[东莨菪碱]特点:①抑制腺体、扩瞳、调节麻痹较强,胃肠平滑肌、心血管较弱②有较强的中枢抑制作用③主用于麻前给药、晕动病、震颤麻痹④禁忌症同阿托品**第21页,共30页,星期日,2025年,2月5日

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