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第1页，共29页，星期日，2025年，2月5日胆碱受体激动药

Cholinoceptoragonists概念：激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用第2页，共29页，星期日，2025年，2月5日分类M胆碱受体激动药：毛果芸香碱N胆碱受体激动药:烟碱M、N胆碱受体激动药:乙酰胆碱等第3页，共29页，星期日，2025年，2月5日M胆碱受体激动药胆碱酯类：乙酰胆碱醋甲胆碱卡巴胆碱贝胆碱第4页，共29页，星期日，2025年，2月5日【药理作用】（＋）M、N-R1、心血管系统（1）血管舒张作用：小剂量Ach舒张肺、冠状血管等。（激动血管内皮的M3-受体，促进NO的释放）（2）负性频率作用（3）负性传导作用（4）负性肌力作用（5）缩短心房不应期（迷走神经作用）M样作用乙酰胆碱第5页，共29页，星期日，2025年，2月5日A：血管内皮完整乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于血管内皮的完整性（A）如内皮细胞受损，则ACh的扩张血管作用消失（B）B：血管内皮受损第6页，共29页，星期日，2025年，2月5日2、平滑肌胃肠道——兴奋收缩泌尿道——逼尿肌收缩括约肌舒张表现：恶心、嗳气、呕吐、腹痛及排便，排尿等3、其他瞳孔（收缩）、腺体（分泌增加），支气管（收缩）等N样作用交感、副交感神经节兴奋，肌肉收缩Ach不易进入中枢，外周给药很少产生中枢作用第7页，共29页，星期日，2025年，2月5日第8页，共29页，星期日，2025年，2月5日毛果芸香碱来源与化学药理作用临床应用不良反应第9页，共29页，星期日，2025年，2月5日毛果芸香属植物（南美洲）毛果芸香碱（Pilocarpine），又名匹鲁卡品1874年巴西人证实咀嚼植物叶可增加唾液分泌；第二年提取了生物碱；后观察到对瞳孔、汗腺和唾液腺的作用。第10页，共29页，星期日，2025年，2月5日毛果芸香碱

（匹鲁卡品）【药物分子结构】第11页，共29页，星期日，2025年，2月5日药理作用与临床应用（+）M-胆碱受体对眼和腺体最明显第12页，共29页，星期日，2025年，2月5日1、眼缩瞳降低眼内压调节痉挛药理作用与临床应用第13页，共29页，星期日，2025年，2月5日眼的解剖示意图药理作用与临床应用第14页，共29页，星期日，2025年，2月5日瞳孔括约肌M-R瞳孔开大肌?-R （1）缩瞳Pilocarpine(+)药理作用与临床应用第15页，共29页，星期日，2025年，2月5日临床应用虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体的粘连药理作用与临床应用第16页，共29页，星期日，2025年，2月5日（2）降低眼内压

药理作用与临床应用房水循环途径睫状体上皮细胞分泌血管渗出瞳孔前房角间隙滤帘巩膜静脉窦血液循环第17页，共29页，星期日，2025年，2月5日临床应用治疗青光眼1、闭角型青光眼前房角狭窄，眼内压增高2、开角型青光眼无前房角狭窄和闭塞情况，而是由于小梁网本身及巩膜静脉窦发生变性或硬化，阻碍了房水循环，引起眼内压升高。毛果芸香碱可能通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管以及收缩睫状肌后，小梁网结构发生改变而使眼内压下降第18页，共29页，星期日，2025年，2月5日用法与注意事项：

1、局部使用：常用1~2%的溶液滴眼30～40分钟缩瞳作用达高峰，降低眼内压作用可维持4～8小时，调节痉挛作用在2小时左右消失2、滴眼时注意压迫内眦第19页，共29页，星期日，2025年，2月5日（3）调节痉挛 适于看近物，看远物模糊“暂时性近视眼”药理作用与临床应用第20页，共29页，星期日，2025年，2月5日第21页，共29页，星期日，2025年，2月5日