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配体受体PLCPIP2IP3Ca2＋PKCDAGG蛋白内质网酶或功能蛋白磷酸化生物学效应第62页，共89页，星期日，2025年，2月5日1.Ca2+－磷脂依赖性蛋白激酶途径组成:胞外信息分子，受体，G蛋白蛋白激酶C(proteinkinaseC,PKC)磷脂酶C(phospholipaseC,PLC)二脂酰甘油(diacylglycerol,DAG)三磷酸肌醇(inositol1,4,5triphosphate,IP3)第63页，共89页，星期日，2025年，2月5日(1)IP3和DAG的生物合成和功能PIP2PLCDAG+IP３第64页，共89页，星期日，2025年，2月5日RＲHACγαβGDPαGTPβγ腺苷酸环化酶ACATPcAMP第30页，共89页，星期日，2025年，2月5日第31页，共89页，星期日，2025年，2月5日2.配体门控离子通道受体即环状受体，主要受神经递质等信息物质调节，这类受体在神经冲动的快速传递中起作用。当神经递质与这类受体结合，可使离子通道开启或关闭，从而改变膜的通透性。第32页，共89页，星期日，2025年，2月5日乙酰胆碱受体第33页，共89页，星期日，2025年，2月5日乙酰胆碱受体(阳离子通道)第34页，共89页，星期日，2025年，2月5日3.单跨膜?螺旋受体含TPK结构域的受体EGF:表皮生长因子IGF-1:胰岛素样生长因子PDGF:血小板衍生生长因子FGF:成纤维细胞生长因子第35页，共89页，星期日，2025年，2月5日与配体结合后具有酪氨酸蛋白激酶活性，如胰岛素样生长因子受体?insulingrowthfactorreceptor,IGF-R??表皮生长因子受体(epidermalgrowthfactorreceptor,EGF-R)。与配体结合后，可与酪氨酸蛋白激酶耦联而表现出酶活性，如生长激素受体、干扰素受体。非酪氨酸蛋白激酶受体型酪氨酸蛋白激酶受体型（催化型受体）目录第36页，共89页，星期日，2025年，2月5日自身磷酸化(autophosphorylation)当配体与单跨膜螺旋受体结合后，催化型受体(catalyticreceptor)大多数发生二聚化，二聚体的酪氨酸蛋白激酶(tyrosineproteinkinase,TPK)被激活，彼此使对方的某些酪氨酸残基磷酸化，这一过程称为自身磷酸化。该型受体与细胞的增殖、分化、分裂及癌变有关第37页，共89页，星期日，2025年，2月5日4.具有鸟嘌呤环化酶活性的受体胞外胞内膜受体可溶性受体PKHGCGC具有鸟苷酸环化酶活性的受体结构PKH：激酶样结构域GC：苷酸环化酶结构域目录第38页，共89页，星期日，2025年，2月5日（1）受体的结构（二）胞内受体(intracellularreceptor)位于细胞浆和细胞核中的受体，全部为DNA结合蛋白。高度可变区位于N端，具有转录活性DNA结合区含有锌指结构，与DNA结合激素结合区位于C端，结合激素、热激蛋白，使受体二聚化，激活转录铰链区含有核定位信号，引导受体进入细胞核第39页，共89页，星期日，2025年，2月5日核受体结构示意图目录第40页，共89页，星期日，2025年，2月5日（2）相关配体类固醇激素、甲状腺素和维甲酸等（3）功能多为反式作用因子，当与相应配体结合后，能与DNA的顺式作用元件结合，调节基因转录。第41页，共89页，星期日，2025年，2月5日三、受体作用的特点高度特异性高度亲和力可饱和性特定的作用模式可逆性配体浓度受体饱和度（％）配体－受体结合曲线第42页，共89页，星期日，2025年，2月5日四、受体活性的调节磷酸化与脱磷酸化作用膜磷脂的代谢的影响酶促水解作用G蛋白的调节受体下调：受体的数目减少和（或）对配体的结合能力降低与失敏受体上调：受体的数目增加和（或）对配体的结合能力增强与敏感调节机制：第43页，共89页，星期日，2025年，2月5日第三节信息的转导途径SignalTransductionPathway一