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由上图可见,药物的吸收分布相给药后,血药浓度逐渐上升形成曲线的上升部分。潜伏期在出现疗效前的一段时间。达峰时间从给药时至峰浓度的时间。药物的消除相血药浓度逐渐下降而形成曲线的下降部分。持续期从疗效出现到作用基本消失这段时间,是维持有效浓度或基本疗效的时间。残留期而将体内药物已降至有效浓度以下,但又未从体内完全消除的时间。第62页,共103页,星期日,2025年,2月5日(三)药物半衰期概念:血浆中药物浓度下降一半所需时间,即药物消除一半时所用的时间,是药动学的又一重要参数。第63页,共103页,星期日,2025年,2月5日半衰期反映了药物在体内消除的速度,对于符合恒比消除的药物来说,其半衰期是恒定的,不随血药浓度的高低和给药途径的变化而改变。但肝、肾功能不良时,药物的半衰期可能延长,病人易发生蓄积中毒。第64页,共103页,星期日,2025年,2月5日半衰期的意义①是药物分类的依据。根据药物的半衰期将药物分为短效类、中效类和长效类。②可确定给药间隔时间。半衰期长,给药间隔时间长;半衰期短,给药间隔时间短。③可预测药物基本消除的时间。停药4~5个半衰期,即可认为药物基本消除(见表1-1)。④可预测药物达稳态血药浓度的时间。以半衰期为给药间隔时间,分次恒量给药,约经4~5个半衰期可达稳态浓度。第65页,共103页,星期日,2025年,2月5日表1-1恒比消除药物的消除和积累半衰期数一次给药连续恒速恒量给药后体消除药量(%)体存药量(%)内蓄积药量(%)15050502752575387.512.587.5493.86.293.8596.93.196.9698.41.698.4799.20.899.2第66页,共103页,星期日,2025年,2月5日3.稳态血药浓度概念以半衰期为给药间隔时间,连续恒量给药后,体内药量逐渐累积,经4~5次给药后,血药浓度基本达稳定水平。将此时的血药浓度称为稳态血药浓度,又称坪浓度或坪值。特点 达坪值时药物吸收量和消除量达平衡,药物在体内不再蓄积。 稳态浓度的高低取决于恒量给药时连续给药的剂量,剂量大则稳态浓度高,剂量小则稳态浓度低。 如每日给药总量相等,改变给药次数,坪值不变。 如病情需要立即达坪值时,可采取首次剂量加倍,然后改为常用量的方法,在一个半衰期内即能达坪值。第67页,共103页,星期日,2025年,2月5日A.剂量D,间隔时间t1/2B.首次剂量2D,后改D,间隔时间t1/2连续恒量血管外给药的血药浓度时间曲线A.剂量D,间隔时间t1/2B.首次剂
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