瑞易宁历经磨砺传承经典.pptVIP

格列吡嗪特异性结合胰腺磺脲受体，

不结合心肌磺脲受体，心脏安全性好SUR1(胰腺受体)SUR2B(平滑肌受体)SUR2A(心肌受体)稳态血药浓度格列吡嗪格列齐特米格列奈那格列奈甲苯磺丁脲瑞格列奈格列美脲格列本脲AbdelmoneimAS,etal.DiabetesObesMetab.2012;14(2):130-8.第26页，共31页，星期日，2025年，2月5日新药层出，磺脲类药物依然屹立，如何传承经典？传统升级，推陈出新智能控释，强效降糖按“需”分泌，降低风险长期治疗，体重无忧不畏浮云，明辨真义心血管安全性？β细胞衰亡？第27页，共31页，星期日，2025年，2月5日第1页，共31页，星期日，2025年，2月5日磺脲类药物已退出历史舞台？第2页，共31页，星期日，2025年，2月5日磺脲类药物是最早投入临床使用的口服降糖药时间事件1955年首次报道可用于治疗糖尿病的磺脲类衍生物1956年第一代磺脲类降糖药甲磺丁脲(D-860)用于临床1959年苯乙双胍应用于临床，后因严重副作用退市1961年二甲双胍应用于临床1990年AGI类药物阿卡波糖上市1997年TZD类药物曲格列酮应用于临床2005年首个GLP-1受体激动剂艾塞那肽获得FDA的批准上市2006年首个DPP-4抑制剂西格列汀应用于临床磺脲类药物临床使用已近60年第3页，共31页，星期日，2025年，2月5日糖尿病领域多项大型研究肯定了磺脲类药物在T2DM治疗中的经典地位时间研究样本量及磺脲种类1977-1997年UKPDS研究样本量：3867磺脲组人数：1573使用磺脲：氯磺丙脲、格列苯脲、格列吡嗪1999-2008年ACCORD研究样本量：10251磺脲使用人数：7475使用磺脲：格列美脲2003-2008年ADVANCE研究样本量：11140磺脲组人数：5571使用磺脲：格列齐特控释片及其他2000-2009VADT研究样本量：1971使用磺脲：格列美脲UKProspectiveDiabetesStudyGroup.Lancet1998;352(9131):837–53；GersteinHC,etal.NEnglJMed2008;358(24):2545–59；PatelA,etalNEnglJMed2008;358(24):2560–72；DuckworthW,etal.NEnglJMed.2009Jan8;360(2):129-39第4页，共31页，星期日，2025年，2月5日美国口服降糖药使用情况：

磺脲类药物一直占据一席之地ChristianHampp.etal.DiabetesCare2014;37:1367–1374TrendsinnoninsulinantidiabeticdrugprescriptionsfilledinU.S.retailpharmacies2003–2012.Source:IMSHealthVectorOneNational2003200420052006200720082009201020112012140120100806040200处方量（百万）其他GLP-1类似物DPP-4抑制剂TZD磺脲类双胍类复方制剂第5页，共31页，星期日，2025年，2月5日

中国T2DM口服药治疗现状：仍以促泌剂为主

LinongJI.etal.JDiabetes.2015;7(2):166-73.用药比例（%）最常用的口服降糖药为促泌剂（70.2%），磺脲类为42.7%，格列奈类为27.5%Atotalof9872outpatientswithtype2diabetes,whohadreceivedOADs(monotherapyorcombinationtherapy)foratleast3monthswererecruitedinthisstudy.Currentantidiabetictreatmentregimenandrelatedclinicaldatawerecollectedfrommedicalrecordsandanalyzed第6页，共31页，星期日，2025年，2月5日与其他治疗方案相比，二甲双胍加用磺脲类药物

降低医疗成本，延缓胰岛素使用