第18章解热镇痛抗炎药.pptVIP

第1页，共38页，星期日，2025年，2月5日1.药物发展简史?1829年---发现柳树皮有解热作用简史药理一、概述?1899年---阿司匹林用于临床（aspirin）?1897年---合成乙酰水杨酸钠第2页，共38页，星期日，2025年，2月5日1、水杨酸类：乙酰水杨酸2、苯胺类：对乙酰氨基酚3、吡唑酮类：保泰松4、其它抗炎有机酸类：消炎痛（吲哚美辛）、甲灭酸、氯灭酸、布洛芬、双氯芬酸2.常用的解热镇痛抗炎药：按化学结构(几无抗炎作用)(aspirin)(几无抗炎作用)第3页，共38页，星期日，2025年，2月5日二、分类选择性的环氧酶抑制药非选择性的环氧酶抑制药第4页，共38页，星期日，2025年，2月5日三、作用机制解热镇痛抗炎药，又称为非甾体抗炎药nonsteroidalanti-inflammatorydrugsNSAID本类药物抑制环氧酶的活性，从而抑制了体内前列腺素(prostaglandin，PG)的生物合成。不同于作用于受体的前几类药物药理第5页，共38页，星期日，2025年，2月5日抑制PG的生物活性及

其代谢的调节膜磷脂花生四烯酸LT白三烯PGI2 PGF2PGE2TXA2前列环素合成酶(血管内皮)前列腺素合成酶血栓素合成酶(血小板)收缩支气管白细胞趋化诱发炎症抑制血小板凝集扩张血管收缩支气管收缩血管收缩子宫舒张支气管扩张血管收缩子宫诱发炎症保护胃黏膜促进血小板聚集收缩血管磷脂酶A2甾体抗炎药非甾体抗炎药?环氧酶脂氧酶抑制PGH2?药理第6页，共38页，星期日，2025年，2月5日具体作用机制通过抑制环氧酶(cyclo-oxygenase,COX)而抑制PG的合成COX-1COX-2药理第7页，共38页，星期日，2025年，2月5日COX-1COX-2结构型诱导型生成固有的，存在于诱导产生，存在正常组织中于受损伤的组织中功能稳定细胞功能，具有强的致炎、保护细胞致痛作用抑制不良反应治疗作用COX-1和COX-2的特性比较第8页，共38页，星期日，2025年，2月5日四、共同作用?Antipyreticeffect解热作用?Analgesiceffect镇痛作用?Ananti-inflammatoryaction抗炎抗风湿作用药理第9页，共38页，星期日，2025年，2月5日1.Antipyreticeffect:?发热机制（PG基础）:体温调节中枢使体温调节点↑（370C）体温药理致热源中枢PG↑产热↑散热↓第10页，共38页，星期日，2025年，2月5日?解热机制:解热镇痛药抑制中枢环氧酶，减少PG合成与释放，使体温调节点恢复正常Antipyreticeffect药理解热镇痛药抑制COX第11页，共38页，星期日，2025年，2月5日?PGE2实验依据静脉滴注发热不发热脑室给药?发热者脑脊液中PGE2含量增高数倍?解热镇痛抗炎药对直接注入脑室的PG引起的发热无效第12页，共38页，星期日，2025年，2月5日?解热特点:Antipyreticeffect应在明确诊断后再予以合理用药(着重对因治疗)注意药理降低发热者体温，对正常体温无影响第13页，共38页，星期日，2025年，2月5日放大疼痛2.Analgesiceffect:?疼痛机制:组织损伤或炎症时，局部释放炎症介质PG缓激肽组胺刺激痛觉感受器引起疼痛痛觉感受器增敏?镇痛机制：解热镇痛药抑制局部PG的合成产生镇痛作用药理第14页，共38页，星期日，2025年，2月5日Aspirin和Morphine

在镇痛作用方面的比较AspirinMorphine作用部位主要在外周中枢作用机制抑制COX抑制PG合成激动阿