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增加药物溶解度的方法;;一些难溶性的弱酸或弱碱药物,其极性小,在水中溶解度很小或不溶。若加入适当的碱或酸,将它们制成盐类,使之成为离子型极性化合物,从而增加其溶解度。;含羧基、磺酰胺基、亚胺基等酸性基团的药物,常可用氢氧化钠、碳酸氢钠、氢氧化钾、氢氧化铵、乙二胺、二乙醇胺等碱作用生成溶解度较大的盐。;
某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程称为增溶。
具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂。
;难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性的络合物、复盐或缔合物,从而增加难溶性药物溶解度,这第三种物质称为助溶剂。
;有机酸及其钠盐,如苯甲酸、醋酸、枸橼酸、水杨酸、对氨基水杨酸及其钠盐等;
酰胺化合物,如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙二胺、乙酰胺等;
水溶性高分子化合物,如聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟甲基纤维素钠等。
无机盐,如硼砂、碘化钾、氯化钾也有助溶作用。;举例:
碘在水中的溶解度为1:2950,而在10%的碘化钾
溶液中可制成含碘5%的水溶液,这是由于碘化钾
与碘形成了溶解度较大的络合物所致。
;4.使用潜溶剂(混合溶剂);举例:
樟脑不溶于水,而能溶于醇、脂肪油等,故不宜制成樟脑水溶液,而可制成樟脑醑或樟脑搽剂。
苯巴比妥在90%的乙醇溶液中有最大的溶解度。;将亲水基团引入难溶性药物分子中,可增加在水
中的溶解度。
引入的亲水基团有:磺酸钠基(-SO3Na)、羧酸钠
基(-COONa)、醇基(-OH)、氨基(-NH2)及多
元醇或糖基等。
;引入亲水基团
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