《抗胆碱药》课件.pptxVIP

.第八章胆碱受体阻断药药理教研室

教学目标1．掌握阿托品的作用，用途和不良反应。2．熟悉东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛的作用特点和应用。3.了解人工合成解痉药和扩瞳药的特点。

定义：是一类能与胆碱受体结合，本身不产生或极少产生拟胆碱作用，但却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药作用的药物。

M胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。N1胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的N1受体，又称神经节阻断药，美加明，六甲双铵。N2胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类：

第一节M胆碱受体阻断药一．阿托品及阿托品类生物碱颠茄曼陀罗莨菪

【体内过程】logo口服吸收迅速，1h血药浓度达高峰，作用维持3-4h，肌内注射15-20min血药浓度达高峰。吸收后广泛分布于全身组织，约60%以原形经尿排出。阿托品Atropine

选择性M受体阻断（但对M受体亚型选择性低）大剂量对N受体也有阻断作用。【药理作用机制】

阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为：01腺体分泌减少＞瞳孔开大和调节麻痹＞膀胱和胃肠道平滑肌的抑制＞心率增快＞中枢作用02【药理作用】

[作用] [用途] [不良反应]1、抑制腺体分泌严重盗汗流涎症口干乏汗、皮肤干燥唾液腺汗腺泪腺呼吸道腺体胃腺强弱全身麻醉前给药

[作用] [用途] [不良反应]2、眼（局部滴眼或全身给药均出现）扩瞳升眼内压调节麻痹虹膜睫状体炎检查眼底验光配镜（限于儿童）视力模糊*青光眼禁用特点:作用强,维持时间长（2周），视力恢复较慢，目前已少用。儿童验光时仍用之。因儿童睫状肌调节作用强.

[作用] [用途] [不良反应]3、平滑肌解痉止痛（胃肠绞痛）膀胱刺激症胆、肾绞痛时+哌替定遗尿症便秘小便困难*禁用于前列腺肥大胃肠平滑肌膀胱逼尿肌胆管、输尿管呼吸道、子宫强弱阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显。

4、心脏（兴奋）1)心率:小剂量（0.5mg）心率短暂减慢较大剂量（1-2mg）→心率↑（阻断窦房结M2受体）心悸、增加心肌耗氧量、心律失常*心脏病患者禁用2)传导:房室传导加快迷走神经过度兴奋引起的缓慢型心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓）[作用] [用途] [不良反应]阿托品药理作用、临床应用、不良反应及注意事项4

01血管与血压02皮肤潮红、温热发热病人慎用03感染性中毒性休克04较大剂量扩血管05治疗量无显著影响06直接扩血管（与阻断M受体无关）07可能是代偿性散热反应08[作用] [用途] [不良反应]

CNS兴奋延脑、大脑烦躁、多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥昏迷、呼吸麻痹影响不明显兴奋过度兴奋转入抑制解救有机磷中毒（解除M样和部分中枢症状，对ChE无复活作用.）剂量小大中毒[作用] [用途] [不良反应]阿托品药理作用、临床应用、不良反应及注意事项6

2眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹）3解除内脏平滑肌痉挛1抑制腺体分泌6CNS（先兴奋后抑制）5血管（扩血管抗休克）4心脏（心率、传导加快）【药理作用】

解除平滑肌痉挛（内脏绞痛）虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）抗缓慢型心律失常抗休克（感染性休克）有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救010302040506【用途】

【不良反应】1.治疗量常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥等反应。严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。

中毒的解救

对抗药：毛果芸香碱消除M-R阻断的症状；01毒扁豆碱消除中枢症状，02新斯的明对中枢症状无效（不易入脑）。03

阿托品Atropine阿托品1松弛内脏平滑肌2）膀胱刺激症及遗尿症1）各种内脏绞痛（胃肠绞痛，胆、肾绞痛时+哌替定）2抑制腺体分泌用于用于1）全麻前给药2）治疗流涎症3眼睛扩瞳升眼内压调节麻痹用于1）检查眼底2）虹膜睫状体炎禁用青光眼验光配镜4心血管1心率2血管小剂量：减慢大剂量：加快缓慢型心律失常治疗扩张改善微循环治疗感染性休克5中枢神经系统兴奋作用1）有机磷农药中毒2）引起烦躁、谵妄、惊厥等不良反应总结:

东莨菪碱(Scopolamine