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（2.5）抗炎药物①阿司匹林:关节炎是一种人们常患疾病，并且人到中年后随着年龄的增长而激增。人们最早发现咀嚼柳树皮具有退烧镇痛作用，并在1800年从柳树皮中提取和分离出了治疗关节炎的有效成分——水杨酸（化学名为邻甲基苯甲酸），1853年德过化学家合成了水杨酸，但发现服用后对胃有很大的刺激性和令人厌恶的味道，于是对水杨酸进行了结构的改造，1893年研制出了乙酰水杨酸即阿司匹林（Aspinrin）。100多年后今天阿司匹林仍是非常有效的解热镇痛药（主要治疗关节炎、风湿及类风湿痛、伤风、感冒、头痛、神经痛等）。为了拓展阿司匹林的疗效和作用机理，在降低阿司匹林刺激胃黏膜的副作用和提高疗效上，而将其制成盐、酯或酰胺类化合物如阿司匹林铝、乙氧苯酰胺（止痛灵）、优司匹林、而氟苯萨等，经临床使用证实这些改造后的药物多数优于阿司匹林如优司匹林、二氟苯萨的消炎镇痛作用比阿司匹林强4倍，并且对胃肠刺激远小于阿司匹林第31页，共44页，星期日，2025年，2月5日第1页，共44页，星期日，2025年，2月5日3.1天然药物Naturaldrugs3.2化学合成药物Chemicalsyntheticdrugs3.3抗生素Antibiotic第2页，共44页，星期日，2025年，2月5日1.了解天然药物2.了解化学合成药物3.了解抗生素本章教学要求第3页，共44页，星期日，2025年，2月5日3.1天然药物第4页，共44页，星期日，2025年，2月5日药物的起源是人类在社会生活过程中不断发展起来的，原始社会时期，人们采集各种野生植物的果实、种子和根茎等做食物充饥时，由于饥不择食，误食了某些植物后产生呕吐、腹泻或昏迷甚至死亡，或使原有的呕吐、腹泻等病症得以减轻或消除，经过无数次的尝试和长期经验教训的积累，认识了一些植物的治疗、保健作用和毒性，并且有意识地对某些疾病的治疗，因此逐渐积累了一些天然药物的知识。天然药物分为动物性药物、植物性药物和矿物性药物。动物性药物是指利用动物的全身或部分脏器或其排泄物作为药用，如全蝎、牛黄等或经现代方法提炼的纯品药物如各种内分泌制剂、血浆制品等；植物性药物是指利用天然植物的根、茎、叶、皮、花、液汁及果实等各部分入药，如人参（茎）；矿物性药物是指直接利用矿物或经过提炼加工而成的一类无机药物，如硫磺。第5页，共44页，星期日，2025年，2月5日（1）天然药物的主要化学成分天然药物的化学成分极为复杂，一些成分是一般高等植物普遍共有的，如糖类、油脂、酯类、蛋白质、色素、树脂、无机盐类等；另一些成分则存在于某些植物的某种器官中，如生物碱、黄酮类、强心甙、皂甙、挥发油、有机酸等，它们大部分具有明显的生理活性。每种天然药物中往往含有多种化学成分，但并不是所有化学成分都能起到防治疾病的效用。具有医疗效用或生物活性的物质称为有效成分，如麻黄碱、黄连素、黄芩素、薄荷醇等。它们是纯化合物，能用分子式或结构式表示，并且有确定的熔点、沸点、折射率、溶解度等物理常数，故又称有效单体。若是尚无提纯或是混合物则称为有效部分或有效部位，只具有部分原来天然药的疗效。而无效成分是指与有效成分共存的其它化学成分，通常是指某些糖类、酶、油脂、蛋白质、色素、无机盐等。第6页，共44页，星期日，2025年，2月5日（1.1）糖类:在天然药物中普遍存在着糖类，如单糖、低聚糖、多糖及其衍生物。单糖和低聚糖主要是葡萄糖、果糖、蔗糖、乳糖和一些特殊的去氧糖，它们主要以游离态存在于天然药中，有的可能与非糖类形成糖甙。多糖化合物是由10个或10个以上的单糖以糖甙键结合形成，如淀粉、菊糖、黏液质、果胶、树胶以及纤维素等。（1.2）氨基酸:在生物中广泛存在着氨基酸，天然药物主要是左旋的α-氨基酸、并且能够溶于水的无色结晶，其水溶液可呈中性、酸性或碱性。板蓝根、南瓜子、蔓荆子、寄生草、半夏、五味子、天南星等中均含有氨基酸，其中有些氨基酸具有药效作用，如胱氨酸可治疗毛发脱落、组氨酸可治疗胃和十二指肠溃疡、南瓜子氨基酸能够治疗血吸虫病等。α-氨基酸南瓜子氨基酸第7页，共44页，星期日，2025年，2月5日（1.3）油脂和蜡:油脂是高级脂肪酸甘油酯所组成的混合物