第8章胆碱受体阻断药.pptVIP

第1页，共34页，星期日，2025年，2月5日M1（胃壁细胞）M-RM2（心脏）M3（平滑肌、外分泌腺、血管内皮、眼内肌）N1（神经节）N-RN2（神经肌肉接头）第2页，共34页，星期日，2025年，2月5日[分类]：根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类：M-R阻断药非选择性M-R阻断药：阿托品等M1-R阻断药：哌仑西平（平滑肌解痉药）N1-R阻断药N2-R阻断药神经节阻断药：美加明骨骼肌松弛药：琥珀胆碱、筒箭毒碱第3页，共34页，星期日，2025年，2月5日来源1、天然生物碱(阿托品、东莨菪碱等)2、天然生物碱半合成衍生物3、合成生物碱第一节M胆碱受体阻滞药第4页，共34页，星期日，2025年，2月5日(654)【构效关系】一、非选择性M胆碱受体阻断药（一）阿托品类生物碱第5页，共34页，星期日，2025年，2月5日阿托品（Atropine）掌握〖药动学〗可口服、注射给药。能通过血脑屏障、胎盘屏障及乳汁分泌通过房水循环排出较慢，滴眼维持时间长（数天---两周）第6页，共34页，星期日，2025年，2月5日〖作用机制〗竞争性拮抗M-R，具高度选择性大剂量也可阻断N1-R第7页，共34页，星期日，2025年，2月5日阿托品M-R腺体眼睛内脏平滑肌心脏血管CNSBlock(Selectivity)(Atropine)〖药理作用〗广泛第8页，共34页，星期日，2025年，2月5日1.抑制腺体分泌(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强;(2)对泪腺、呼吸道次之；(3)对胃酸分泌影响较小。第9页，共34页，星期日，2025年，2月5日2.对眼的作用环状肌（胆碱能神经支配）-M-R辐射肌（去甲肾上腺素能神经支配）-α-R阿托品阻断虹膜环状肌上的M受体，使环状肌松弛退向四周边缘所致。(1)扩瞳第10页，共34页，星期日，2025年，2月5日(2)升高眼内压扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。(3)调节麻痹(-)M?睫状肌松弛?悬韧带拉紧?晶状体变平?视近物模糊（远视）视近物模糊不清，只能视远物。第11页，共34页，星期日，2025年，2月5日3.解除平滑肌痉挛松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。作用强度比较：胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫第12页，共34页，星期日，2025年，2月5日4.对心血管系统作用解除迷走神经对心脏的抑制作用(1～2mg)，表现为心率加快，传导加速。5.兴奋中枢(2)扩张血管，改善微循环：治疗量无明显影响，大剂量可扩张皮肤血管，出现潮红、温热等症状(可能是阿托品升温的代偿或直接扩血管作用)较大剂量时兴奋，中毒量时抑制第13页，共34页，星期日，2025年，2月5日1.缓解内脏绞痛——内脏绞痛对胃肠绞痛疗效最好对膀胱刺激症状及遗尿疗效次之对肾、胆绞痛常与度冷丁合用【临床应用】2.减少腺体分泌：(1)全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体的分泌防止吸入性肺炎的发生。(2)严重盗汗和流涎症。第14页，共34页，星期日，2025年，2月5日3.眼科应用(1)虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用(2)检查眼底：常用其替代品后马托品(3)验光配镜：主要用于儿童4.缓慢型心律失常用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传导阻滞等心律失常。第15页，共34页，星期日，2025年，2月5日5.感染性休克用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。Q＆A：对于休克伴有高热或心率过速者能用阿托品吗？为什么？第16页，共34页，星期日，2025年，2月5日6.解救有机磷酸酯类中毒可以迅速消除中毒时的M样症状。用药原则：及早、足量、反复给药，以达“阿托品化”。第17页，共34页，星期日，2025年，2月5日〖不良反应〗

1.外周反应□腺体口干、皮干、痰难咳、体温↑□眼眼内压↑（青光眼禁用）、视近物模糊、流入鼻腔吸收中毒□解痉便秘、排尿困难（前列腺肥大禁用）□心：心悸□血管：皮肤潮红停药后可消失第1