抗生素的应用.ppt

（四）、大环内酯类抗生素主要对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌及炭疽杆菌具有强大的抗菌活性；革兰阴性菌如流感杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌和布氏杆菌敏感；除脆弱类杆菌、梭杆菌属外的厌氧菌有效；对钩端螺旋体、肺炎支原体、非结核分枝杆菌、立克支体、防线菌、弓形体有抑制作用；对军团菌和弯曲菌高度敏感。新红霉素（罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素）同红霉素比，半衰期延长，细胞内外药物浓度比进一步增大。第30页，共82页，星期日，2025年，2月5日其细胞及组织穿透力强，组织中的浓度高于血药浓度，细胞内浓度高于细胞外，适用于支原体、衣原体、军团菌等在细胞内繁殖的病原体。由于某些新大环内酯类药物对导致社区获得性肺炎的常见革兰阴性菌——流感嗜血杆菌也有较好的抗菌活性，故目前多认为其可作为治疗社区获得性肺炎的第一选择。大环内酯类药物对由弓形体、隐孢子虫、非结核分支杆菌等条件病菌引起的感染有效，及对支气管哮喘亦有一定的治疗作用；对细菌生物被膜有抑制与破坏作用。虽然其机制尚未明了，但国内外临床应用结果表明，大环内酯类药物对弥漫性泛细支气管炎有特殊的治疗作用第31页，共82页，星期日，2025年，2月5日（八）、其他氯霉素谱抑菌剂，对对革兰阴性杆菌革兰阳性菌、螺旋体、立克支体、支原体衣原体有效。对厌氧菌的活性很好。脂溶性好，易透过血脑屏障和血眼屏障。林可霉素和克林霉素抗菌谱与红霉素相似，厌氧菌对克林霉素敏感，对人型支原体和沙眼衣原体敏感。甲硝唑对革兰阳性和阴性厌氧菌有及强的杀菌活性，抗厌氧菌作用优于克林霉素、氯霉素和头孢西丁，仅次于亚胺培南。厌氧菌对该品不易产生耐药性。对阿米巴原虫和滴虫有效。第32页，共82页，星期日，2025年，2月5日（九）、抗真菌药?两性霉素B?咪唑类：酮康唑、咪康唑、氟康唑、伊曲康唑?制霉菌素5氟胞嘧啶氟康唑:对真菌细胞色素P—450甾醇上C—14?脱甲基化作用的抑制有高度选择性。而氟康唑对哺乳动物细胞的脱甲基化作用的抑制作用是非常不敏感的。随后的正常甾醇的丢失是和真菌C—14?甲基甾醇的积聚有关，而且也和氟康唑对真菌抑制作用相关。由于大扶康口服吸收迅速而完全，所以无论是口服还是静脉给药，每天给予的大扶康剂量是等同的。一般来说，第一天给予负荷剂量即给予常规剂量的2倍，第二天血药浓度即可接近稳态浓度。第33页，共82页，星期日，2025年，2月5日阴道念珠菌病：单剂量150mg。口咽部念珠菌病:首日剂量为200mg，以后每天100mg。通常几天内口咽部念珠菌病的临床表现即消除，但为了减少类似的复发，应继续用药至少2周。食道念珠菌病：治疗剂量首日为200mg，以后每天100mg。基于患者对治疗的临床反应，可将大扶康的剂量调整至400mg每天一次。疗程最少3周或在临床症状消失后至少2周。全身性念珠菌感染：包括念珠菌血症，播散性念珠菌病和肺部感染，最佳的治疗剂量和疗程尚未确立。在一个开放性的、非对照性的、对小规模患者的研究中，给予的大扶康剂量达每天400mg。第34页，共82页，星期日，2025年，2月5日儿童的剂量和用法：通常对儿童和成年患者提供的等量剂量换算如下表：儿童患者成年患者3mg/kg100mg6mg/kg200mg12*mg/kg400mg*一些年龄较大的儿童可能有和成人类似的清除率，建议计算出的剂量不得超出每天600mg。第35页，共82页，星期日，2025年，2月5日氟康唑主要是以原形的形式经肾脏排泄。只需给药一次的阴道念珠菌病的治疗不需因肾功能受损而调整剂量。对伴有肾功能受损需多次给予大扶康治疗患者，给予初始负荷量为50—400mg，此后则根据肌酐消除率来调整每天的剂量。当血清肌酐为唯一的可提供衡量肾功能的指标时，应当根据下面的公式（基于性别，体重，年龄上）估计成人的肌酐清除率：?男性：体重（kg）*（140?年龄）72*血清肌酐（mg/100ml）?女性：0.85*上式的值第36页，共82页，星期日，2025年，2月5日不良反应：肝损害：极少数的患者使用大扶康可出现轻度的暂时性转氨酶升高到症状性肝炎，胆汁淤积，暴发性肝炎及肝坏死，甚至死亡（主要是有严重基础疾病患者）。和每天的剂量、疗程、性别或年龄等因素无明显的相关性。肝毒性通常停药后可逆