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G???LEffectorG-proteinsSignalGPCRs第29页,共58页,星期日,2025年,2月5日RRHACγαβGDPαGTPβγ腺苷酸环化酶(AC)ACATPcAMP第30页,共58页,星期日,2025年,2月5日③G蛋白种类及功能第31页,共58页,星期日,2025年,2月5日3.效应器及下游效应分子(1)腺苷酸环化酶系统(2)肌醇-磷脂系统第32页,共58页,星期日,2025年,2月5日※cAMP-PKApathway组成:胞外信息分子、受体、G蛋白、cAMP、腺苷酸环化酶(adenylatecyclase,AC)蛋白激酶A(proteinkinaseA,PKA)(1)腺苷酸环化酶系统第33页,共58页,星期日,2025年,2月5日cAMPATPACPPiAMPPDEH2O磷酸二酯酶(phosphodiesterase,PDE)1)cAMP的合成与分解第34页,共58页,星期日,2025年,2月5日RRHACγαβGDPαGTPβγ腺苷酸环化酶ACATPcAMP第35页,共58页,星期日,2025年,2月5日2)cAMP的作用机理R调节亚基C催化亚基激活PKA第36页,共58页,星期日,2025年,2月5日3)PKA的作用①对代谢的调节作用通过对效应蛋白的磷酸化作用,实现其调节功能。第37页,共58页,星期日,2025年,2月5日磷酸化酶激酶b磷酸化酶激酶aATP磷酸化酶b磷酸化酶aATPPPi磷蛋白磷酸酶磷蛋白磷酸酶H2OPPi???PKA抑制物Ia抑制物IbATP磷蛋白磷酸酶PPi肾上腺素对糖原代谢的影响肾上腺素+受体肾上腺素·受体复合物激活G蛋白激活ACATPcAMPPKA?第38页,共58页,星期日,2025年,2月5日受cAMP调控的基因中,在其转录调控区有一共同的DNA序列(TGACGTCA),称为cAMP应答元件(cAMPresponseelement,CRE)②对基因表达的调节作用cAMP应答元件结合蛋白(cAMPresponseelementboundprotein,CREB)二者相互作用调节基因的转录。第39页,共58页,星期日,2025年,2月5日GsACATPcAMPCCRRCC蛋白磷酸化RR2cAMP2cAMP细胞膜核膜CREBNPiPiPi转录活化域DNA结合域第40页,共58页,星期日,2025年,2月5日CC结构基因CREBCREB细胞核PiPiCREBPiCREBPiCREDNA蛋白质第41页,共58页,星期日,2025年,2月5日第1页,共58页,星期日,2025年,2月5日主要内容第一节概述第二节主要激素的化学与生理生化功能第三节激素作用机制和受体第2页,共58页,星期日,2025年,2月5日一、定义激素:由内分泌腺或具有内分泌功能的组织所产生的,通过扩散或血液转运到作用细胞或器官(靶细胞或靶器官),调节细胞和器官代谢的化学信息分子。第3页,共58页,星期日,2025年,2月5日二、激素的特性1、合成的可调控性激素在体内的合成速度及合成量受机体生理状态、内外环境的改变和其它激素的调控。2、分泌的可调控性激素在体内的分泌也受机体生理状态、内外环境的改变和其它激素的调控。第4页,共58页,星期日,2025年,2月5日二、激素的特性3、作用特异性激素通过与靶细胞上存在的受体的特异结合而发挥生理效应。4、作用的微量性特异性、亲和力高、级联放大。5、作用通过中间介质激素→中间介质→级联放大第5页,共58页,星期日,2025年,2月5日二、激素的特性6、作用的“快反应”和“慢反应”(1)快反应—激素作用于靶细胞,短时间内就产生生理效应。(2)慢反应—激素作用于靶细胞,需要较长时间才会产生生理效应。7、脱敏激素长时间作用于靶细胞时,靶细胞会产生一种降低其应答强度的倾向。第6页,共58页,星期日,2025年,2月5日三、激素的化学本
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