药物化学组胺受体拮抗剂.pptVIP

在结构改造同时，也得到活性更大和副作用更小的药物——曲吡那敏。其抗组胺作用强而持久，是至今临床上常用的抗组胺药物之一。第26页，共48页，星期日，2025年，2月5日乙二胺类的基本结构第27页，共48页，星期日，2025年，2月5日（二）氨基醚类将乙二胺类左边的部分用O来代替N，就得到氨基醚类。第28页，共48页，星期日，2025年，2月5日一、盐酸苯海拉明醚键（R-O-R）：在碱溶液中稳定，在酸性中易水解为二苯甲醇(遇光易氧化变色)和二甲氨基乙醇鉴别反应：本品加硫酸，出现黄色，随即变成橙红色，加水即成白色乳浊液。第29页，共48页，星期日，2025年，2月5日盐酸苯海拉明

DiphenhydramineHydrochloride可缓解支气管平滑肌痉挛，临床用于荨麻疹、过敏性鼻炎和皮肤瘙痒等皮肤、粘膜变态性疾病；中枢抑制作用明显，有镇静、防晕动和止吐作用。第30页，共48页，星期日，2025年，2月5日茶苯海明又名乘晕宁，为常用抗晕动病药。第31页，共48页，星期日，2025年，2月5日第一代氨基醚类H1受体拮抗剂有明显的中枢镇静作用和抗胆碱作用；常见嗜睡、头晕、口干等不良反应，但胃肠道反应的发生率较低。第一代氨基醚类第32页，共48页，星期日，2025年，2月5日氨烷基醚类对苯海拉明进行结构改造得到第二代抗组胺药物——氯马斯汀；对外周H1-受体具有高度选择性，避免了对中枢的副作用，是氨基醚类中第一个非镇静性抗组胺药；作用强大，起效快，服用30min后见效，作用可维持12小时，并具有显著的止痒作用；对外周H1受体高度选择性，中枢抑制作用小。第33页，共48页，星期日，2025年，2月5日将氨基醚类中的-O-去掉，就成为丙胺类抗组胺药作用特点：抗组胺作用较强而中枢镇静作用较弱，产生嗜睡现象较轻。（三）丙胺类第34页，共48页，星期日，2025年，2月5日第1页，共48页，星期日，2025年，2月5日2005年世界卫生组织（WHO）公布了对30个国家进行的过敏性疾病流行病学调查结果；过敏性疾病也称变态反应，世界卫生组织将过敏性疾病列为“21世纪重点研究和预防的疾病”。第2页，共48页，星期日，2025年，2月5日什么是过敏????对某些物质(如细菌、花粉、食物或药物)、境遇(如精神、情绪激动或曝露阳光)或物理状况(如受冷)所产生的超常的或病理的反应，当人体抵抗抗原侵入功能过强时，在过敏原的刺激下就会发生过敏反应。背景介绍第3页，共48页，星期日，2025年，2月5日过敏性疾病过敏性紫癜一种血管变态反应性出血疾病。机体对某些物质发生变态反应，引起广泛性小血管炎，使小动脉和毛细血管通透性和脆性增高，伴有出血和水肿。童和青少年多见。过敏性皮炎过敏性皮炎主要表现为皮肤红肿、搔痒、疼痛、荨麻疹、湿疹、斑疹、丘疹、风团皮疹、紫癜等。?呼吸道过敏(1)过敏性哮喘(2)过敏性鼻炎(3)支气管哮喘(4)花粉过敏脸部红血丝过敏性休克小儿过敏食物过敏背景介绍第4页，共48页，星期日，2025年，2月5日过敏症状背景介绍第5页，共48页，星期日，2025年，2月5日诱发过敏反应的抗原称为过敏原。吸入式过敏原：如花粉、柳絮、粉尘、螨虫、动物皮屑、油烟、油漆、汽车尾气、煤气、香烟等。食入式过敏原：如牛奶、鸡蛋、鱼虾、牛羊肉、海鲜、异体蛋白、酒精、毒品、抗菌素、消炎药、香油、香精、葱、姜、大蒜以及一些蔬菜等。接触式过敏原：如冷空气、热空气、紫外线、辐射、化妆品、洗发水、洗洁精、染发剂、肥皂、化纤用品、塑料、金属饰品(手表、项链、戒指、耳环)、细菌、霉菌、病毒、寄生虫等。注射式过敏原：如青霉素、链霉素、异种血清等。自身组织抗原：精神紧张、工作压力、受微生物感染、电离辐射、烧伤过敏原第6页，共48页，星期日，2025年，2月5日组胺过敏性疾病和消化性溃疡与体内的活性物质——组胺有很大的关系。第7页，共48页，星期日，2025年，2月5日组胺组胺广泛存在于自然界多种植物、动物和微生物体内。第8页，共48页，星期日，2025年，2月5日组胺第9页，共48页，星期日，2025年，2月5日组胺的生理功能组胺是一种内源性的生理活性物质，作为重要的化学递质参与多种复杂的生理过程；内源性新合成的组胺以肝素络合的方式储存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞中，不具有活性；内源性和外源性刺激均可引起组胺释放，进而与组胺受体结合，引发生物学效应。第10页，共48页，星期日，2025年，2月5日组胺的结构第11页，共48页，星期日，2025年