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第14章镇痛药

VR位和屑ányin)人疾病、伤害刺徽)

所致的常见症状，使患者感受痛苦，影响病人情绪，尤其是剧痛，还可引起生理功能紊乱，甚至休克，适当选用镇痛药是必要的。

疼痛分为两种：锐痛(剧痛)和钝痛

缓解疼痛药物：

麻醉性镇痛药——阿片类镇痛药

解热镇痛药——阿司匹林等

麻醉药

镇痛药—消除或减轻疼痛的药物，镇痛

时病人omeo意识清醒，其他感觉

受影响。

镇痛药按其作用特点和机制分为：

⑩阿片生物碱类——如吗啡；

⑩人工合成镇痛药——如哌替啶

⑩其他镇痛药：如颅痛定等。

第一节阿片生物碱类

工LL从需栗科植物未成熟果实(浆计厂电提出的

生物碱。公元16世纪smp已被广泛用于镇痛、止

咳、止泻。

吗啡(morphine)

吗啡——是阿片中的主要生物碱，为阿片受

体激动药。

吗啡…morphine

吗啡…morphine

Lt

产的竹定或程

1、口服生物利用度25%,首过消除明显，常采用

注射给药：

2、血浆蛋自结合率低(35%左右),透过血脑

屏障约3%,可透过胎盘屏障，少量经乳汁排泄；

3、主要mo经肝脏代谢，代谢物和葡萄糖醛酸绪合从尿

排出，2~3小时，肾功能不良时可积器

(药理作用)

——激动CNS不同部位的各种亚型阿片受体。

中枢神经系统一

1.镇痛——强大

对各种疼痛有效；在镇痛的同时，意识清楚，听觉、视觉

tbDmB及触觉等不受影响。

2.镇静(欣快感)——在镇痛的同时，兼有镇静和欣快

作用。主要是病人情绪上的改变，曲此消除病人对疼

痛的焦虑和恐惧，这种情绪改变，也参与镇痛，故名“痛而不苦”,并在外界环境安静情况下诱导入睡。

这种欣快感也是导致成瘾的重要原因。

3.镇咳——抑制咳嗽中枢，镇咳作用强大

(qiángdà)

(由于成瘾，少用厂

4.呼吸抑制——治疗量即可抑制呼吸中枢，

使呼吸频率减慢，潮气量降低，降低呼吸中

枢对血液CO,敏感性

呼吸抑制——是吗啡中毒致死的主要原因

5.催吐——作用于延髓化学催吐感受区

6.缩瞳——与动眼神经副核有关，中毒时瞳

孔针尖样大小。

(二)兴奋平滑肌作用

胃肠道平滑肌张力增加：使肠道推进性蠕动减弱；

抑制消化液分泌，导致便秘

支气管平滑加收缩(大剂量):诱发哮喘

据约肌张力升高：胆绞痛、肾绞痛选用吗啡+阿据晶

输尿管平滑肌和膀脁盾约肌张力增加：导致排尿困难

子宫平滑肌：产程延长

(三)心血管系统

吗啡可引起组胺释放和抑制血管运动中枢

扩张血管(小A、小v),使血压下降；

扩张脑血管，使颅内压增高

(作用机制)

建人战府ian受体有关。0年代证实中

枢存在阿片mm受体，后随研究的深入发现不同

脑区存在阿片mm受体不同亚型(μ、k、6等),其效应不同。

镇痛部位：脊髓胶质区，丘脑内侧第三脑室、

XIMNHZIZ

学者邹刚教授0年首次证实第三脑室镇痛部

位。

镇痛作用机理：吗啡(阿片类药物)通过与

不同脑区的阿片受体结合io,激动阿片受体，

模拟内源性阿片样物质(如脑啡肽)作用而

发挥镇痛效应。

吗啡morphine

作用机制：与脑内阿片受体(μ)结合，干扰或抑制oan)痛觉的传入和整合等过程。

SP

SP

9P

含脑啡肽的神经元

感觉

神经元

阿片m受体

接受

神经元

脑的

(临床应用)

1.镇痛——适用于其他镇痛药无效的急性锐痛

包括严重创伤、烧伤、枪伤及晚期癌肿疼痛。

2.尿作比而

由于左心衰突发性急性肺水肿而引起呼吸困难。

综合治疗包括：强心苷、氨禁碱、利尿及吸氧外，静注

吗啡可产生良好效果。

机理：①扩张外周血管，减轻心脏前、后负荷，促

进肺水肿的消除em

②镇静作用，消除紧张、焦虑、恐惧情绪

⑥抑制呼吸中枢，降低呼吸中枢对CO,的敏

感性，减弱过度的呼吸兴奋。

3.镇咳和止泻

(不良反应)

1、副作用：恶心、呕吐、便秘、嗜睡、眩晕、呼吸抑

火公小出

2、耐受性和成瘾性——反复多次应用后出现，一旦停用吗啡，

阿片受体既无吗啡占领，又无阿片肽(长期应用反馈抑制

内源性阿片肽减少)结合

戒断症状产生(流涕、哈欠、惊厥mg、腹痛、大小

便失禁等)

严格管理合理应用，适当脱瘾冶疗

3、急性中毒——三大特征

香逃一呼吸深度抑制、针尖样瞳孔，

呼吸麻痹——中毒致死主要原因；

处理——对症，应用纳洛酮

(禁忌证)

呼吸系统疾患病人(支气管哮喘…、肺心

病