第四章药用天然高分子材料ppt第七章医用高分课件.pptxVIP

第四章 药用天然高分子材料 1 三、预胶化淀粉 (一) 制法：将玉米淀粉加水后利用加热法 (或机械 法 ) 使淀粉的分子长链全部 ( 或部分 )断裂成为短 链，最终成为一种胶态物质。然后将预胶化淀粉 烘干、磨细、过筛使之成为微粉。 2 (二) 性质：白色无定形粉末，易吸潮，能在温水 中溶解，不溶于乙醇、乙醚等，碱中稳定，酸中 较差。 特征： (1)流动性好(无论干湿)，并有粘合作 用，可增加片剂硬度，减少脆碎度；(2)可压性 好，弹性复原率小，适用于全粉末压片；(3)具 自我润滑作用，减少片剂从模圈顶出的力量；(4) 良好的崩解性质。 3 (三)应用： 预胶化淀粉：它是淀粉经水解的产物,保持了淀粉的形 状,改善了其可压性、流动性,不改变其崩解性,制成的片剂 硬度、崩解性都较好,释药速度快,有利于提高生物利用度。 它既可直接加入作为粘合剂，也可作为湿法造粒的粘合 剂；流动性好，更适合药物的造粒工艺。可缩短药片在胃液 中的崩解时间，从而更利于药效的发挥，提高药片的生物利 用度。 此外，它可作为 “脉冲给药片” 的重要赋形材料， 或作为两种不同药物之间的天然“阻隔层”材料。 4 四．羧甲基淀粉钠 (一)制法 5 (二)性质 能分散于水，形成凝胶，在醇中溶解度约 为2%，不溶于其它有机溶剂。对碱及弱酸稳定， 对较强的酸不稳定，不易腐败变质。具有良好 的吸水性和吸水膨胀性，吸水膨大200－300倍 而颗粒本身不破坏，具有良好的可压性、流动 性，无引湿性，增加硬度不影响其崩解性，尤 其适用于制备不溶性药物片剂，促进药物的溶出。 6 (三) 应用 是广泛应用的崩解剂，系淀粉的羧甲基醚，水性羧甲 基的存在，使淀粉分子内及分子间氢键减弱．结晶性减小， 轻微的交联结构降低了它的水溶性，从而在水中易分散并具 溶胀性．吸水后体积可增加300倍。目前国内外均有商品出售。 7 第二节 纤维素 存在:纤维素存在于一切植物中。 是构成植物细胞壁的基础物质。 8 结构： 9 结构单元是D-吡喃葡萄糖基，相互间以 - 1,4-苷键连接，分子式为(C6 H10O5)n ，聚合度几 百至一万。 10 线性、长链、半刚性高分子；聚合度高，结 晶度高；形成氢键 纤维素与淀粉在结构上的差异仅在于两个葡萄糖分子 的连接方式不同。 11 性质： (1) 化学反应性：醇羟基可以发生氧化、醚化、 酯化反应、接枝共聚等。酯化反应时，伯醇羟基 的反应速度最快。 (2) 氢键的作用：在纤维素分子内或分子间可形 成 缔合氢键，也可以与其他分子形成氢键。一 般，结晶区内羟基都已形成氢键，而在无定形区， 则有少量游离羟基。 12 (3) 吸湿与解吸：游离羟基易与极性水分子形成 氢键缔合，产生吸湿作用。 (4) 溶胀性：纤维素在浓碱液(12.5%~19%)中能 形成碱纤维素，具有稳定的结晶格子；温度降低， 溶胀作用增加。 13 (5) 降解 热降解：受热时或发生水解或氧化降解。 20~150，只进行纤维素的解吸； 150~140，产生葡萄糖基脱水； 240~400，断裂纤维素分子中的苷键和C-C键； 400时，芳构化和石墨化。 机械降解：聚合度下降，同时结晶度下降。 (6) 水解性：酸性条件下易水解，碱性条件下一般较 稳定。 14 一、粉状纤维素(Powdered Cellulose) (一) 来源与制法 纤维浆 不溶部分 干燥、粉碎 粉状纤维素 包括纤维素与半纤维素，聚合度约500。 15 (二) 性质 白色、无臭、无味粉末，具有纤维素的通 性，不溶于水、稀酸及大多数有机溶剂，微溶 于NaOH溶液。平衡吸湿量大都在10%以下，流 动性较差，具有一定可压性。 (三) 应用 粘合剂(5~20%)、崩解剂(5~15%)、助流 剂(1~2%)和填充剂。 不得用作注射剂或吸入 剂辅料。 16 -纤维素 溶去无定形部分 水洗、氨洗 微晶纤维素 胶态微晶纤维素：纤维素+亲水性分散剂 二、微晶纤维素(Microcrystalline Cellulose) (一) 结构与制法 17 18 (二) 性质 白色、无臭、无味，多孔、易流动粉末， 不溶于水、稀酸、氢氧化钠液和一般有机溶 剂。聚合度约220，结晶度高。 可压性：具有高度变形性，极具可压性。 吸附性：为多孔性微细粉末，可以吸附其他物 质如水、油和药物等。 19 分散性：微晶纤维素在水中经匀质器作用，易 于分散生成 妈油般的凝胶体。胶态微晶纤维素 因含有亲水性分散剂，在水中能形成稳定的悬 浮液，呈魄、不透明的“妈油”或凝胶状。 反应性能：在稀碱液中少部分溶解，大部