《药物化学(本)》阶段练习一 .pdfVIP

华东理工大学网络教育学院 《药物化学(本）》课程阶段练习一 1、药物的概念和分类；药物化学的研究任务和主要目标；药物化学的 主要研究对象分别是什么？ 答：药物的概念和分类：对疾病具有预防、缓解、治疗和诊断作用或 用以调节机体生理功能的,符合药品质量标准并经政府有关部门批准生产 的天然来源物质或化学合成品。 根据来源和性质的不同，药物可以分为三类：天然药物或中药、化学 药物、生化药物。 药物化学的研究内容主要包括两点:1.已知药理作用并在临床上应用 的药物，包括他们的制备方法。分析确证。质量控制.结构变换以及化学结 构和药理活性之间的关系。2.从生物学和化学角度设计和创新药物，主要 研究药物与生物体相互作用的物理化学过程,从分子水平上揭示药物的作 用机理和作用方式。主要目标是探索、研究发现新的高效低毒药物,不断探 索开发新药的途径和方法，争取创制更多的新药。 药物化学的研究对象包括药物 （drug）及与其相关联的物质和一般生 理活性物质，主要研究对象是化学药物. 2、药典的内容和作用；自建国以来我国共颁布过几版 《中华人民共和 国药典》？ 药典的内容主要记载的是法定药物的名称、结构、主要成分、杂质等 的含量及检测方法等。《中国药典》的内容由四部分组成：1、凡例：把与 1 正文品种、附录及质量检定有关的共性问题加以规定,避免在全书重复说 明。2、正文：是药典的主要内容，为所收载药品或制剂的质量标准。3、 附录：包括制剂通则、通用检测方法和指导原则，按分类编码。4、索引： 包括中文索引（汉语拼音索引)和英文名称索引。 药典作用：是对药物质量指标作出具体规定的最权威出版物。是国家 为保证药品质量、保护人民用药安全有效而制定的法典；是执行《中华人 民共和国药品管理法》、监督检验药品质量的技术法规；也是我国药品生产、 经营、使用和监督管理所必须遵循的法定依据。 自建国以来我国共颁布过 9 版《中华人民共和国药典》 3、解释先导化合物概念，并简述由可卡因进行结构改造和修饰开发临 床局部麻醉用药普鲁卡因的具体思路和过程。 先导化合物（Lead Compound）是指新发现的对某种靶标和模型呈现一 定药理活性的、可通过结构改造来优化其药理特性并可能导致新药发现的 特殊化合物； 可卡因是 19 世纪就被用于临床的从天然产物发现的局麻药,但其结构 较复杂，具有成瘾性等缺点，随着对可卡因结构的研究，人们逐渐认识到 去除可卡因结构中的羧酸甲酯基团可以消除成瘾性。1890 年首先证实了对 氨基苯甲酸乙酯 (即苯佐卡因Benzocaine）具有局部麻醉作用，之后又发现 含有羟基的对氨基苯甲酸酯类具有较强的局部麻醉作用，如奥索卡因 (Orthocaine）和新奥索仿(New Orthoform）,但此类化合物的溶解度较小， 不能注射应用，若将结构中的芳胺制成盐酸盐则酸性太强,也不能应用.为 了克服这一缺点，考虑到可卡因分子中托哌环含有氨基醇的基团，人们在 2 对氨基苯甲酸酯中引入氨基醇结构合成了一系列化合物，而且发现氨基乙 醇的苯甲酸酯结构具有较强的局部麻醉作用而没有任何成瘾性。终于在 1904 年开发出了普鲁卡因 （Procaine)。从可卡因结构的研究到普鲁卡因的 发现，是以天然化合物结构出发设计和发现新药的典型例子之一. 4、说明丁卡因、氯普鲁卡因、普鲁卡因酰胺、辛可卡因等药物的设计 思想。 氯普鲁卡因(Chloroprocaine）是在普鲁卡因的2 位用氯原子取代，这 种化学修饰使其麻醉起效加快,效能比普鲁卡因强 2 倍,代谢速度比普鲁卡 因快(半衰期仅为 25s），副作用仅为普鲁卡因的 1 ／2，临床上用于各种手 术麻醉。 丁卡因（Tetracaine）是将普鲁卡因苯环上氨基的氢以烃基取代，可 以增强局麻作用,比普鲁卡因约强 10 倍,穿透力强，但副作用也强，无血管 收缩作用,起效较慢 （10～ 20min），麻醉时间可达 3h 左右.丁卡因副作用 虽比普鲁卡因大，但使用剂量比普鲁卡因小很多，故毒副作用实际比普鲁 卡因低。丁卡因在临床上用于