药物化学2015试题集汇总 .pdfVIP

一．名词解释 1、INN——国际非专有名即通用名 2、SAR——结构和效应之间的关系即构应关系 3、受体——受体是一类存在于胞膜或胞内的，能与细胞外专一信号分子结合进而激活细 胞内一系列生物化学反应，使细胞对外界刺激产生相应的效应的特殊蛋白质 4 、孤儿受体—— 5、非特异性结构药物——*/7 · 6、特异性结构药物—— 7 、药物基本结构——具有相同药理作用的药物的化学结构中的相同部分 8、前药原理—— 9、生物电子等排原理—— 10、生物电子等排体—— 11、脂水分配系数—— 12、Prodrug(前药)—— 13、Soft drug——容易代谢失活的药物 14、Hard drug——在体内不被任何酶攻击以原型起效并被排泄 15、代谢拮抗—— 16、激动剂—— 17、拮抗剂—— 18、先导化合物—— 19、合理药物设计—— 20 、Me-too 药物——我也有自己的知识产权，药效于已有的同类药品药效相当 第二章 1．写出药物的结构、中英文名称和药理作用 异戊巴比妥；地西畔（安定）；盐酸氯丙嗪；吗啡；苯妥因钠 2 ．选择题 1、按作用时间分类，苯巴比妥属于 （ ）作用药。 ①长时 ②中时 ③短时 ④超短时 2、关于苯妥因钠，下列说法正确的是…………………………………………………（ ） ①为酸性化合物 ②为丙二酰脲类衍生物 ③为治疗癫痫小发作的首选药 ④水溶液吸收二氧化碳产生沉淀 3、为阿片受体纯拮抗剂的药物是……………………………………………………（ ） ①哌替啶 ②苯乙基吗啡 ③可待因 ④纳洛酮 4 、关于喷他佐辛，下列说法错误的是…………………………………………………（ ） ①属于苯吗喃类化合物 ②是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药 ③结构中有两个手性碳 ④左旋体的镇痛活性大于右旋 5、关于唑吡坦，下列说法错误的是……………………………………………………（ ） ①具有吡啶并咪唑结构部分 ②可选择性与苯二氮卓ω 受体亚型结合 1 ③本品易产生耐受性和成瘾性 ④本品具有剂量小，作用时间短的特点 3 ．填空题 1、巴比妥类药物的钠盐在空气中放置易析出沉淀是由于（ ）。 2、地西泮体内水解代谢有两个部位，其中（ ）位的水解反应为可逆的， 不影响生物利用度。 3、吗啡结构中N 原子上的甲基改变为烯丙基时，引起的活性改变是（ ）。 4 ．简答题 1、简要阐明巴比妥类药物的构效关系 2、简要阐明地西泮的构效关系。 3、写出氟哌啶醇的结构并指出其构效关系。 4 、如何通过结构改造使氯丙嗪的作用增强、作用时间延长，各举一例说明。 6、解释服用氯丙嗪后经日光照射发生过敏反应的原因，并简要讨论该类化合物的稳定性。 7 、写出吗啡、哌替啶、美沙酮、喷他佐辛的结构并讨论吗啡类镇痛药的构效关系。 8、吗啡的结构改造主要在哪些部位进行？分别得到哪些代表药物和对药理作用产生什么效 果？ （举3 例以上说明） 第三章 1．写出药物的结构、中英文名称和药理作用 普鲁卡因；利多卡因；肾上腺素 2 ．选择题