抗菌药中易被忽视的毒副作用.pptVIP

要点：氟喹诺酮的杀菌作用机理在于其以不同的亲和力与两种酶相结合，抑制DNA的复制。 氟喹诺酮的杀菌作用是通过抑制拓扑异构酶 IV和II ，干扰细菌DNA复制来实现的。 不同的氟喹诺酮药物对于作用位点有不同的亲和力，例如左氧氟沙星更倾向于和拓扑异构酶 IV（parC）相结合，而莫西沙星同时作用于II和IV。 厄他培南与亚胺培南的比较 亚胺培南 Imipenem 厄他培南 Ertapenem 抗G＋、肠杆菌科 抗非发酵G－杆菌 抗脆弱类杆菌 T ?，h 对去氢肽酶 中枢毒性 ＋＋＋ ＋＋＋ ＋＋＋＋ 1 不稳定 1.5% ＋＋＋～＋＋＋＋ ± ＋＋＋ 4.3～4.6 稳定 0.5% 当前第94页\共有114页\编于星期五\9点 氟喹诺类品种比较 G－ G＋ 血浓度 不良 交互 给药 反应 作用 氟哌酸 诺氟 ++ ~ +++ + 1.6 有 口 氟啶酸 依诺 ++ ~ +++ ++ 3.7 稍多 较多 口 甲氟哌酸 培氟 ++ ~ +++ ++ 3.8 稍多 有 口 氟嗪酸 氧氟 +++ +++ 5.6 较少 少 口＋注 环丙氟哌 环丙 ++++ ++ 2.6 有 口＋注 当前第95页\共有114页\编于星期五\9点 神经损害、神经-肌肉接头阻滞 耳神经 听力 氨基苷类（新、卡、阿米）、万古、 多粘、米诺、氯 耳神经 前庭 易忽视，链、庆、妥、奈替米星 视神经炎 乙胺丁醇、氯、INH ?伏立康唑 神经-肌肉接头阻滞 氨基苷、林可 生骨神经损伤 青霉素肌注 当前第96页\共有114页\编于星期五\9点 肝毒性 抗结核药 磺胺药 大环内酯类 四环素类 β-内酰胺类 变态反应 林可类 药物干扰 喹诺酮类 GPT 当前第97页\共有114页\编于星期五\9点 肝功能减退者抗菌药应用 药物 特点 肝减者给药 青、唑啉、他啶 氨基苷、万古、去甲万古、多粘 氟喹诺酮（氧氟、左氧、环丙、诺氟） 主要经肾泄 原剂量应用 广谱青、头孢噻吩、噻肟、曲松、哌酮 红、克林、甲硝唑 氟罗沙星、5FC、伊曲康唑 肝、肾双途径排泄 严重肝病者慎用 林可、培氟沙星、异烟肼 主要经肝泄 减量慎用 红霉素酯化物、四、氯、 利福平 磺胺 酮康唑、咪康唑、特比萘芬 主要或相当量经肝泄或代谢 避免应用 当前第98页\共有114页\编于星期五\9点 凝血功能 拉氧头孢、头孢孟多 头孢哌酮 抑制肠道细菌 凝血酶元 （四氮唑） 合成VitK 出血 凝血功能 凝血酶 当前第99页\共有114页\编于星期五\9点 第三代头孢 肠杆菌科 绿脓 耐酶 排泄 其他 噻肟 +++ + 耐 肾 肝内代谢 哌酮 ++ +++ 不耐 肝胆 出血倾向 曲松 ++ ~ +++ ++ 耐 肝胆 半衰期长， 入CSF多 他定 +++ ++++ 耐 肾 免疫缺陷 者感染 当前第100页\共有114页\编于星期五\9点 氧头孢烯类 拉氧头孢 Moxalactam 出血倾向 氟氧头孢 Flomoxef 血浓度高、 未见出血倾向 三代头孢＋抗厌氧菌 当前第101页\共有114页\编于星期五\9点 替马沙星综合症temafloxacin 肝功能损害 溶血反应（主）? ?凝血功能障碍，多脏器损害 肾功能损害 当前第102页\共有114页\编于星期五\9点 喹诺酮类 儿童用药 可能影响骨、关节发育 全身用药 光敏皮炎 局部应用 过敏，加剧耐药性产生 当前第103页\共有114页\编于星期五\9点 氟喹诺类品种比较 G－ G＋ 血浓度 不良 交互 给药 反应 作用 氟哌酸 诺氟 ++ ~ +++ + 1.6 有 口 氟啶酸 依诺 ++ ~ +++ ++ 3.7 稍多 较多 口 甲氟哌酸 培氟 ++ ~ +++ ++ 3.8 稍多 有 口 氟嗪酸 氧氟 +++ +++ 5.6 较少 少 口＋注 环丙氟哌 环丙 ++++ ++ 2.6 有 口＋注 当前第104页\共有114页\编于星期五\9点 戒酒硫样反应 头孢孟多，哌酮，拉氧头孢，头孢替安 当前第1